图卡替尼是一种对HER2受体高度选择性TKI,对其他HER家族受体(包括EGER)的抑制作用极小。在先前的Ib期研究中,图卡替尼在联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者(包括脑转移患者)时,显示出引人注目的抗肿瘤活性。
图卡替尼在服用过程中有哪些禁忌和注意事项?
强CYP3A诱导剂/中度CYP2C8诱导剂
临床影响:图卡替尼与强CYP3A或中度CYP2C8诱导剂同时使用会降低图卡替尼血浆浓度,会降低图卡替尼的活性和药效。
管理:避免将图卡替尼与强CYP3A诱导剂或中度CYP2C8诱导剂同时使用。
图卡替尼与中度或强度CYP2C8抑制剂
临床影响:图卡替尼与强CYP2C8抑制剂同时使用会增加图卡替尼血浆浓度,会增加图卡替尼的毒副作用。
管理:避免将图卡替尼与强CYP2C8抑制剂同时使用。用中度CYP2C8抑制剂增加对图卡替尼毒性的监测。
图卡替尼与CYP3A底物
临床影响:图卡替尼与CYP3A底物同时使用会增加CYP3A底物的血浆浓度,会增加CYP3A底物相关的毒副作用。
管理:避免将图卡替尼与CYP3A底物同时使用,其中最小的浓度变化可能导致严重或危及生命的毒性。如果无法避免同时使用,请根据批准的产品说明减少CYP3A底物剂量。
图卡替尼与P-糖蛋白(P-gp)底物
临床影响:图卡替尼与P-gp底物同时使用会增加了P-gp底物的血浆浓度,会增加与P-gp底物相关的毒副作用。
管理:考虑减少P-gp底物的剂量,其中最小的浓度变化可能导致严重或危及生命的毒性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!