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依鲁替尼/伊布替尼(IBRUTINIB)是治疗什么病症的药?使用方法有何不同?

时间:2022-12-20 14:52 来源:药品咨询 作者:康必行-小梦

  依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。依鲁替尼是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗:

  (1)曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者;

  (2)曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。

依鲁替尼

  【用法用量】

  MCL:560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次)

  CLL:420mg口服每天1次(3粒140mg胶囊每天1次)

  口服胶囊,不要打开或咀嚼胶囊。

  对肝损伤患者进行计量调整:对于轻度肝受损患者(Child-Pugh分级A),推荐计量为140mg,即每日一粒。避免在中度或重度肝功能不全患者(Child-Pugh分级B和C)中使用依鲁替尼

  【不良反应】

  药品不良反应包括:出血、感染、骨髓抑制、肾毒性、第二原发恶性肿瘤、胚胎-胎儿毒性。

  有MCL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少,腹泻,中性粒细胞减少,贫血,疲乏,肌肉骨骼痛,周边水肿,上呼吸道感染,恶心,瘀伤,呼吸困难,便秘,皮疹,腹痛,呕吐和食欲减低。

  有CLL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少,腹泻,瘀伤,中性粒细胞减少,贫血,上呼吸道感染,疲乏,肌肉骨骼痛,皮疹,发热,便秘,周边水肿,关节痛,恶心,口腔炎,窦炎,和眩晕。

  【警告和注意事项】

  (1)出血:5%的MCL患者有3级或更高出血事件(硬膜下血肿,胃肠道出血和血尿)。总之,出血事件包括任何级别瘀伤发生在用560mg每天治疗的48%MCL患者。需要抗血小板或抗凝治疗患者中考虑依鲁替尼的获益-风险;根据手术类型和出血风险,在手术前至少3-7天停止使用依鲁替尼。

  (2)感染:监视对发热和感染患者和及时评价。

  (3)骨髓抑制:在41%患者在治疗中出现3或4级全血细胞减少。这些包括中性粒细胞减少(29%),血小板减少(17%)和贫血(9%)。每月检查全血细胞计数。

  (4)肾毒性:用依鲁替尼治疗曾发生致命性和严重病例。67%患者治疗-出现肌酐水平增加至正常上限的1.5倍和9%患者为正常上限的1.5至3倍。监视肾功能和保持水化。

  (5)第二原发恶性肿瘤:MCL患者用依鲁替尼治疗曾发生其他恶性瘤(5%),包括皮肤癌(4%),和其他癌(1%)。

  (6)胚胎-胎儿毒性:可致胎儿危害。忠告妇女对胎儿潜在风险当妊娠时避免服药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  依鲁替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/yltn/


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(责任编辑:康必行-小梦)
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