尼达尼布是什么?
尼达尼布(Nintedanib)是一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用机制明确,其靶向是参与纤维化的受体酪氨酸激酶,包括PDGF、FGF、VEGF和TGF-β,以及参与炎症和增殖的非受体激酶(Src家族激酶),以及巨噬细胞的激活和极化(集落刺激因子-1);还可以抑制血管细胞的增殖并调节成纤维细胞的活性。尼达尼布在间质性肺病及肺癌领域治疗中均展现出了良好的疗效,这也意味着,尼达尼布具有治疗间质性肺病合并肺癌的潜质。
尼达尼布与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合位点竞争性结合,通过阻断FGF、PDGF和VEGF受体酪氨酸激酶的磷酸化,即阻断受体介导的下游信号传导,从而抑制成纤维细胞的增殖、迁移和转化,起到抗纤维化、抗炎作用,从而减缓疾病进展。
尼达尼布在实体瘤方面也报道过相关的研究:
尼达尼布联合贝伐单抗的方案有效率为11%,疾病控制率72%,且安全性尚可,对于晚期难治的实体瘤(肺癌和结肠癌)可作为治疗选择之一。
特别是其中一例肺癌患者在PD-1单抗治疗耐药后接受尼达尼布+贝伐单抗治疗,达到了完全缓解。
这也提示尼达尼布联合贝伐单抗可能是PD-1耐药后一种潜在的治疗方案,但还需进一步的研究证实。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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