康奈非尼Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF.康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。
2020年4月,美国FDA批准康奈非尼Braftovi与西妥昔单抗Erbitux用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展(经治)、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成人患者。
此项获批来源于一项开放性的Ⅲ期BEACON CRC试验的临床研究,此项临床试验共招募了665名BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者,实验组分为三组,分别为三联疗法组、双联疗法组和对照组,来观察患者的总生存期、客观缓解率等。
三组分别为三联疗法组(康奈非尼、贝美替尼、西妥昔单抗)、双联疗法组(康奈非尼、西妥昔单抗)、西妥昔单抗(双联疗法组)和对照组(西妥昔单抗联合伊立替康或西妥昔单抗联合FOLFIRI(亚叶酸,氟尿嘧啶和伊立替康)。
试验结果显示:三联疗法组的总生存期中位数为9.0个月,对照组为5.4个月,三联疗法组有效率为26%,对照组有效率为2%。客观缓解率(ORR)显着提高20%,无进展生存期显着延长(中位PFS:4.2个月vs 1.5个月)、疾病进展或死亡风险显着降低60%。可以看出,这种联合治疗可以让患者的总生存期和有效率得到明显的提高。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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