近年来，甲状腺癌的发病率显著增加，大多数病例以分化型甲状腺癌为主，其特点是预后良好。然而，在初始治疗后仍有15%的患者出现疾病持续或复发，并且局部晚期或转移性癌症患者对既定治疗无效，最终有死亡的风险。甲状腺癌是临床最常见的内分泌恶性肿瘤之一，其发病率呈上升趋势。根据组织形态学甲状腺癌可分为甲状腺乳头状癌、甲状腺滤泡癌、甲状腺髓样癌以及甲状腺未分化癌。前两种合称为分化型甲状腺癌，约占甲状腺癌的95%。
塞尔帕替尼（Selpercatinib，LOXO-292）是一种有效的、口服的、高选择性的转染(RET)激酶重排抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一种原癌基因，在转染过程中会重新排列，因此得名，它编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是许多类型肿瘤的罕见驱动因素。
新英格兰医学杂志于2020年8月正式发表了RET激酶抑制剂塞尔帕替尼用于治疗髓样甲状腺癌的Ⅰ/Ⅱ期注册临床试验结果。
2020年5月，FDA批准塞尔帕替尼上市，治疗携带RET基因融合或者突变的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌患者。塞尔帕替尼是获批用于治疗携带RET基因变异癌症患者的精准靶向药物。在55例此前接受过治疗的RET突变髓样甲状腺癌患者中，客观缓解率为69%；在88例此前未接受治疗的RET突变髓样甲状腺癌患者中，客观缓解率为73%；在此Ⅰ~Ⅱ期临床试验中，塞尔帕替尼在既往接受或未接受过治疗的甲状腺髓样癌患者中均显示出持久的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，研究人员将竭诚为您服务！
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