舒尼替尼通过血液循环进入机体，可对RAF激酶进行有效阻断，对RAF/MEK / ERK信号传导通路中断的同时可有效抑制肿瘤细胞在机体内增殖，促进肿瘤细胞凋亡。同时舒尼替尼是典型的靶向治疗药物，用药后可与体内血管内皮生长因子2、3以及血小板衍生生长因子受体结合，共同发挥抗血管生成作用。
已有的研究显示，用酪氨酸激酶抑制剂治疗时，药物的剂量和时间优化是至关重要的。最近，在临床前数据的基础上，研究人员进行了一次I期临床试验。在该试验中，研究人员每周一次或每两周一次给予难治性实体恶性肿瘤患者高剂量的舒尼替尼。
该临床试验招募的是对标准治疗无效的晚期癌症患者。
结果显示，69名患有晚期癌症（主要是结肠直肠癌，42％）的患者接受了这种替代给药方案的治疗。最大耐受剂量建立为每周一次300毫克，或每2周一次700毫克。与标准剂量相比，最大血浆浓度分别高出9倍和18倍。治疗耐受性良好，疲劳（81％），恶心（48％）和厌食（33％）是最常见的不良事件。 5％或更多患者中唯一的3级或4级治疗相关不良事件是疲劳（6％）。 63％的患者具有显着的临床益处，30％患者的无进展生存期为5个月或更长。
因此，该结果显示，舒尼替尼每周一次以300mg给药，或每两周一次以700mg给药是可行的，具有与每日给药相当的耐受性。由于可以达到最高的最大血浆浓度，每2周施用一次700mg可被认为是最佳的时间表。在重度预处理的患者中，该替代方案的有希望的初步抗肿瘤活性需要进一步的临床评估，并且可能最终表明酪氨酸激酶抑制剂的类别特征。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，研究人员将竭诚为您服务！
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