普纳替尼Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL，包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用ponatinib治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。
2016年11月29日下午，普纳替尼被美国食品药品管理局(FDA)特许经过快速审批上市销售，用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病（CML）及费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病(ALL)。根据近期发表的关键性PACE试验的结果，Ponatinib（Iclusig）能够让接受过多次预先治疗的慢性期慢性粒细胞白血病（CP-CML）患者保持深度、持久的缓解。
普纳替尼的用法用量：45 mg有或无食物口服每天1次。对血液学和非-血液学毒性调整剂量或中断给药。
普纳替尼的警告及注意事项：（1）充血性心衰：监视患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。（2）高血压：监视高血压和临床有指针时治疗。 （3）胰腺炎：每月监视血清酯酶；中断或终止Iclusig。（4）出血：对严重出血中断Iclusig。（5）液体潴留：监视患者for液体潴留；中断，reduce，or终止Iclusig。（6）心律失常：监视心律失常的症状。（7）骨髓抑制：血小板减少，中性粒细胞减少，和贫血可能需要中断或减低剂量。每两周监视全细胞计数共3个月和然后每月和当临床上指示。对ANC<1000/mm3或血小板减少<50,000/mm3中断Iclusig。（8）肿瘤溶解综合征：开始用Iclusig治疗前确保水化和纠正高尿酸水平。（9）伤口愈合受到损害和胃肠道穿孔：在接受大型手术患者中短暂中断治疗。（10）胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿的潜在风险。
普纳替尼的常见不良反应：最常见非-血液学不良反应(≥20%)是高血压，皮疹，腹痛，疲乏，头痛，干皮肤，便秘，关节痛，恶心，和发热。血液学不良反应包括血小板减少，贫血，中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，和白细胞减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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