卡马替尼是一种针对c-Met（又名肝细胞生长因子受体[HGFR]）的小分子激酶抑制剂，c-Met是一种受体酪氨酸激酶，在健康人类中，可激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。异常的c-Met激活-通过突变，扩增和/或过表达-已知发生在许多类型的癌症中，并导致多个下游信号通路的过度激活，如STAT3，PI3K/ATK和RAS/MAPK。在非小细胞肺癌（NSCLC）中已检测到MET突变，据报道，表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）初治NSCLC患者中MET扩增的患病率为1.4%-21%。这种同时发生使c-Met成为治疗NSCLC的理想靶点。

　　卡马替尼抑制c-Met的过度活性，c-Met是由MET原癌基因编码的受体酪氨酸激酶。MET突变参与许多癌症的增殖，包括非小细胞肺癌（NSCLC）。

　　卡马替尼可能会在紫外线（UV）暴露后引起患者的光敏反应-应建议接受卡马替尼治疗的患者使用防晒霜和防护服以限制暴露于紫外线辐射。间质性肺疾病/肺炎的病例可能是致命的，发生在接受卡马替尼治疗的患者中。出现肺部疾病体征或症状（例如咳嗽、呼吸困难、发热）的患者应立即停用卡马替尼，如果没有确定肺部相关症状的其他可行原因，则应永久停用卡马替尼。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）是一种复杂的疾病，其中恶性（癌症）细胞在肺组织中发展。NSCLC是最常见的肺癌形式，约占全球每年超过85万新发肺癌病例。大约70%的NSCLC患者有基因突变。吸烟是NSCLC最重要的危险因素。

　　NSCLC与几种潜在的突变有关，这些突变可以促进癌症的发展。MET外显子14跳跃被认为是致癌驱动因素。METex14出现在约3-4%的新诊断转移性NSCLC病例中（美国每年约4，000-5，000例）。NSCLC的症状包括持续咳嗽，呼吸急促，胸痛，声音嘶哑，刺耳的声音，喘息，体重和食欲不振，疲劳和支气管炎或肺炎。

　　FDA批准了Tabrecta卡马替尼的加速批准，这是第一个获得FDA批准的针对NSCLC突变的疗法。该批准基于II期GEOMETRY mono-41试验中初治患者和既往治疗患者的总体缓解率（ORR）分别为12%和6%，缓解持续时间（DOR）分别为9.7个月和1.22个月。然而，FDA现在已经根据该试验63个月的随访数据将其转换为常规批准。另外招募了400名患者，每天两次口服68mg的Tabrecta，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。根据盲人独立审查委员会（BIRC）确定，初治患者的ORR为16%，DOR为6.60个月（n=100），而在既往接受治疗的患者中（n=44），ORR为9%，DOR为7个月。

　　在美国，适用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，其肿瘤的突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃，经FDA批准的测试检测到。

　　在加拿大被批准用于治疗MET外显子14跳过改变的局部晚期不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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