贝美替尼(Binimetinib)是一种激酶抑制剂,适用于治疗黑色素瘤(一种皮肤癌)患者,这些患者的基因发生了名为"BRAF V600"的特殊突变(变化)。它与另一种激酶抑制剂康奈非尼(encorafenib)一起服用。本品为片剂形式,含有15毫克的比美替尼。
贝美替尼(Binimetinib)也称为比美替尼、Mektovi和ARRY-162,是一种抗癌小分子,由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。贝美替尼是MEK的选择性抑制剂,MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年6月,FDA批准它与康奈非尼(encorafenib)联合用于治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤患者。
383名入组患者的人群特征为:中位年龄56岁;59%为男性;91%为白人;72%的患者基线ECOG评分为0;95%的患者有转移性疾病;65%为IVM1c期黑色素瘤;4%的患者先前接受过CTLA-4、PD-1或PD-L1抗体治疗;28%的患者基线时血清乳酸脱氢酶(LDH)升高;45%的患者基线时肿瘤累及3个器官;3%的患者有脑转移;经集中检测,BRAF V600E突变的患者占88%,BRAF V600K突变的患者占11%,两者都有的患者<1%。
试验结果表明,两组患者(康奈非尼+比美替尼VS维罗非尼)的中位PFS为14.9个月VS 7.3个月,中位OS为33.6个月VS 16.9个月,ORR为63%VS 40%,CR为8%VS 6%,PR为55%VS 35%,中位DOR为16.6个月VS 12.3个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!