英克西兰目前的适应症
高胆固醇血症:对于需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)或动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)成人患者,适用于饮食和最大耐受性他汀类药物治疗的辅助治疗。
用法用量:在第1、90天起始皮下注射给药2次,此后半年皮下注射给药1次维持。每次给药剂量为284 mg/1.5ml(预充式注射器)。
不良反应:最主要是注射部位相关反应,其余包括四肢及关节疼痛、腹泻、支气管炎及尿路感染、过敏反应等,如果出现不良反应,需及时就诊评估。
禁忌症:暂没有关于妊娠女性使用药物相关重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局风险的数据,确认怀孕后应停止治疗;暂无儿科患者相关研究。
药代动力学:
吸收:在推荐的284mgLEQVIO给药方案中,血浆浓度在给药后约4小时内达到峰值,给药后24至48小时后浓度达到检测不到的水平。
分布:因为英克西兰特定螯合了靶向肝细胞的N-乙酰半乳糖胺分子,因此主要是选择性地分布在肝脏细胞当中。
代谢:英克西兰的终末消除半衰期约为9小时,多次给药不会发生积累。大约16%的英克西兰通过肾脏清除。并主要代谢为不同长度的较短核苷酸。
特殊人群用药:轻度、中度或重度肾功能损害无需调整剂量;轻度或中度肝损伤无需调整剂量;严重肝损伤未研究。
新用法:一年仅需打两针即可达到有效降脂作用!如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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