仑伐替尼是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。除了其典型的细胞功能外，仑伐替尼还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关的额外RTK。这些包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4；血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。

　　在接受研究组合治疗的晚期HCC患者群体中，他们的一线或二线治疗要么无效，要么无法耐受。

　　据fostrox开发商Medivir AB称，中期分析涉及6名接受集中审查的患者。独立放射科医生使用修改后的RECIST标准对反应进行解释。一名患者在接受fostrox加乐伐替尼治疗时获得完全缓解，两名患者获得部分缓解。其余2名患者病情稳定。此外，研究中没有观察到新的安全信号。

　　“对1b期剂量递增部分的中期数据感到兴奋，目前一线或二线治疗已被证明无效的HCC患者是一个难以治疗的患者群体，对临床获益和肿瘤的期望收缩率低。这就是为什么看到六分之三的患者显示出总体反应，甚至一名患者记录了完全反应，这是如此令人鼓舞。考虑到医疗需要一种新的、有效的治疗方法HCC很大，这些对于fostrox的未来发展来说是非常令人鼓舞的数据。”

　　在确定fostrox的推荐2期剂量为30 mg后，该研究于2023年2月进入2a期部分。2参加开放标签、多中心研究的患者将接受fostrox和乐伐替尼的联合治疗或fostrox与pembrolizumab(Keytruda)的联合治疗。

　　研究要探讨的主要终点包括不良事件的发生率和严重程度、红细胞计数、白细胞计数、血小板计数、天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶、胆红素和生命体征变化的发生率和幅度具有临床意义的。正在评估的生命体征包括收缩压和舒张压、脉搏率、体温和体重。该研究的次要终点包括通过RECIST评估确定的初步疗效和血浆甲胎蛋白水平。

　　为了评估fostrox的安全性和有效性，将招募30名患者参加该研究的2a期部分。据Medivir AB称，该研究1b阶段的全部结果将在即将召开的科学会议上公布。

　　适应症：

　　1、肝癌：日本卫材公司权威临床数据显示，乐伐替尼在中位总生存期、中位疾病进展时间、中位无进展生存期等方面均优于多吉美。然而，其客观有效性落后于多吉美。

　　2.肾细胞癌：2016年5月，美国食品药品监督管理局批准乐伐替尼联合依维莫司用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。

　　3.分化型甲状腺癌：2015年初，美国食品药品监督管理局初步批准乐伐替尼用于治疗分化型甲状腺癌。日本和欧洲随后于年底获得批准。该批准指定乐伐替尼用于治疗局部复发或转移性晚期、放射性碘耐药的分化型甲状腺癌。

　　研究表明，乐伐替尼与依维莫司联合使用，在体外人肾细胞癌和小鼠异种移植模型中表现出减少的人内皮细胞增殖、管腔形成和增强的VEGF信号传导，超过了每种药物单独使用时的效果。这种组合方法表现出优异的抗血管生成和抗肿瘤特性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：乐伐替尼/仑伐替尼(LENVATINIB)治疗甲状腺癌患者有怎样的疗效？

　　更多药品详情请访问 乐伐替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/lftn/