BLU-945是美国大名鼎鼎的blueprint(蓝印)公司研发的一种强效、选择性第四代EGFR靶向药。此前的研究证实,BLU-945可有效抑制携带激活的L858R或外显子19缺失突变以及获得性T790M和C797S突变的三重突变EGFR。它可用于EGFR突变NSCLC患者的一线治疗,当然也可作为EGFR患者的二线治疗T790M突变的病人。
BLU-701具有对抗EGFR激活突变和C797S耐药突变的活性。BLU-945具有对抗EGFR激活突变和T790M和C797S耐药突变的活性。它对野生型EGFR和脱靶激酶具有高度选择性,突显了其联合用药可耐受性的潜力。BLU-945目前正在开展针对经治EGFR驱动的非小细胞肺癌患者的I/II期SYMPHONY研究(NCT04862780)。我们期待在不久的将来,能解决EGFR突变患者耐药的难题。
BLU-945联合奥希替尼治疗EGFR19del/T790M/C797S动物模型试验中,单用奥西替尼治疗的小鼠体内的肿瘤生长速度和进展程度已经基本等同于未接受药物治疗的小鼠;接受BLU-945治疗的小鼠体内的肿瘤能保持基本稳定或者持续缩小;接受BLU-945联合奥希替尼治疗的小鼠体内的肿瘤迅速缩小,直至完全消失。
BLU-945联合奥希替尼方案有望成为奥希替尼治疗后结局较差患者(EGFR L858R驱动型)的新型策略,研究数据显示:相较于奥希替尼单药治疗,BLU-945联合奥希替尼方案或可进一步提高对L858R突变亚型(EGFR最常见突变类型之一)的抑制作用,并带来更持久的抗肿瘤疗效。
相比其他在研的第四代EGFR-TKI,BLU-945是目前进度最快的四代EGFR-TKI之一,其克服耐药的临床前数据显示出高效的抗肿瘤活性。我们也期待BLU-945能尽快公布更多的积极临床数据,下一步就是早日获批上市,为奥希替尼耐药的患者带来救赎。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 BLU-945 https://www.kangbixing.com/