艾伏尼布是一种小分子抑制剂，靶向突变体异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）酶。易感IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-羟基戊二酸（2-HG）水平升高的那些突变，其中通过1）临床上有推荐剂量的ivosidenib和/或2）抑制突变IDH1酶活性预测有效性。根据经验证的方法，在推荐剂量下，艾伏尼布浓度可持续。

　　这种突变中最常见的是R132H和R132Cs取代。

　　艾伏尼布在体外以比野生型IDH1低得多的浓度抑制选择的IDH1 R132突变体。在小鼠异种移植模型中，艾伏尼布对突变IDH1酶的抑制导致2HG水平降低并诱导体外和体内髓样分化。

　　用法用量

　　患者选择在使用艾伏尼布治疗复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者之前，必须确定患者骨髓或外周血中具有异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变。应采用充分验证过的检测方法确定患者的IDH1突变状态。经医院或实验室的IDH1突变检测结果判断为携带IDH1突变的患者能接受艾伏尼布治疗。

　　推荐剂量

　　推荐剂量为500mg，每日一次，可空腹或者餐后口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对未出现疾病进展或不可接受毒性的患者，需至少接受6个月治疗，以充分观察临床反应。

　　艾伏尼布可空腹或餐后服用。避免与高脂食物一起服用。整片吞服药片、不可掰开、压碎或者咀嚼药片。

　　在每天的同一时间服药。若服药后出现呕吐，不可给予补服。在第二天正常时间进行下一次服药。

　　若错过一次服药或未在固定时间服药，尽快补服（至少在下一次服药12小时前）；但如果距下一次预定服药时间小于12小时，则无需补服，在第二天恢复正常的服药计划。不可在12小时内服用2次药品。

　　美国食品和药物管理局批准TIBSOVO（艾伏尼布，ivosidenib）用于治疗IDH1基因突变的复发或难治性成人急性髓系白血病（AML)。

　　艾伏尼布是一种异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)的口服靶向抑制剂，该药获得了FDA的批准用于经一款检测方法（雅培RealTime IDH1伴随诊断试剂盒）证实存在易感异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（R/R AML）成人患者。它是首个也是唯一一个获得FDA批准治疗IDH1突变R/R AML的药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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