波奇替尼是一种新型口服喹唑啉广谱HER抑制剂，能不可逆地阻断HER家族酪氨酸激酶受体（包括HER1、HER2和HER4）的信号通路，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。对EGFR携带外显子20插入突变的HER受体来说，有临床前试验表明波奇替尼对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。

　　波奇替尼特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。波奇替尼也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

　　此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，波奇替尼与化疗剂发挥出协同作用。

　　在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，波奇替尼(0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，波奇替尼与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。

　　此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞，波奇替尼耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，波奇替尼显示出优良的抗肿瘤活性。试验纳入11位EGFR与HER2基因20号外显子插入突变的晚期肺癌患者，其中有4名患者曾接受过EGFR抑制剂/AP32788/ASP8273治疗。11位患者中，7位患者肿瘤明显缩小，客观有效率高达64；有3名患者肿瘤稳定不进展；1位患者肿瘤也明显缩小，但仍需要进一步确认是否有效。此次临床试验，总的疾病控制率达到了100%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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