吡非尼酮(PFD),化学名为5-甲基-1-苯基-2-(1H)吡啶酮,是一种新的具有广谱抗纤维化作用的吡啶酮类化合物,能够防止和逆转纤维化和瘢痕的形成。
吡非尼酮(PFD)是一种有效的细胞因子抑制剂,通过调节或抑制某些因子,抑制成纤维细胞的生物学活性,减少细胞增殖和基质胶原合成。同时,吡非尼酮(PFD)还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等,发挥其抗炎和抗氧化作用。
1、抑制胶原合成:纤维细胞生长因子(bFGF)、转化生长因子-β、结缔组织生长因子和金属蛋白酶组织抑制剂-1是与纤维化疾病有关、能够促进成纤维细胞增殖和生长、增加基质胶原的合成以及阻止细胞外基质(ECM)降解的生长因子,在器官纤维化过程中存在不同程度的表达。吡非尼酮(PFD)能够减少肺、肾等器官成纤维细胞bFGF、TGF-β、CTGF和TIMP-1的表达,并与胶原合成和基质减少呈相关性。Ⅰ型和Ⅲ型胶原纤维的产生也与基质胶原的合成密切相关。吡非尼酮(PFD)在降低TGF-β表达的同时,还可减少α-Ⅰ型胶原的产生。PFD也可抑制肺纤维化模型Ⅰ型胶原的表达。除此,吡非尼酮(PFD)对于Ⅲ型胶原mRNA的表达也有抑制作用,可减少Ⅲ型胶原的合成。
2、抗炎作用:吡非尼酮(PFD)可不同程度地抑制炎性介质发挥其抗炎作用。当炎症因子在肺内过度表达就会加剧炎症反应,使得肺泡壁增厚,降低肺泡功能,最终发生纤维化。PFD主要通过抑制炎性介质的表达、降低血管通透性、减少中性粒细胞和炎症细胞的集聚等来发挥抗炎作用,进而阻止或减缓脏器组织的纤维化程度。
3、抗氧化作用:吡非尼酮(PFD)主要通过清除自由基、抑制脂质过氧化和减轻氧化应激来发挥其抗氧化效应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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