卡非佐米(carfilzomib)是一种蛋白酶体抑制剂,2012年7月首次获批上市。2021年7月,获得NMPA批准在国内附条件上市,用于多发性骨髓瘤。第一个蛋白酶体抑制剂硼替佐米(brotezomib)是多发性骨髓瘤的一线用药,但是其具有较强的耐药性,卡非佐米是继硼替佐米后第二个被FDA批准的蛋白酶体抑制剂。
卡非佐米为四肽环氧丙烷酮蛋白酶体抑制剂,不可逆转与20S蛋白酶N末端苏氨酸含活性位点相结合。本品主要靶点为构成蛋白酶体(c205)和免疫蛋白酶上(120s))的糜蛋白酶样(CT-L)亚基,通过选择性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,从而诱发肿瘤细胞死亡。在体外试验中,卡非佐米在实体瘤和血液肿瘤细胞中显示抗增殖和动物实验显示,本品可抑制血液和组织中蛋白酶体活性,并延缓多发性骨髓瘤,血液肿瘤和实体瘤模型中的肿瘤生长。
注意事项:
1.静脉滴注卡非佐米前后均应使用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液冲洗输液管路。
2.本品可导致输液反应,表现为发热,寒战,关节痛,肌痛,面部潮红,面部水肿,呕吐,无力,低血压,晕厥,气短,血管神经性水肿等,可发生于静脉滴注本品后的即刻或静脉滴注结束后24h内。给予本品前可服用地塞米松预防。
3.本品可导致肿瘤溶解综合征,多发性骨髓瘤和肿瘤负荷高的患者风险大。给予本品前患者应充分水化,监测肿瘤溶解综合征的症状,如出现,应立即停药,直到症状消退。
4.治疗期间应定期监测中性粒细胞和血小板计数,以及肝肾功能。
5.在治疗期间育龄期妇女应采取有效的避孕措施。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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