仑伐替尼是一种酪氨酸激酶(RTK)受体抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性,另外还可抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF),受体FGFR1、2、3和4,血小板衍生生长因子(PDGF)受体PDGFRα、KIT和RET。仑伐替尼与依维莫司联合用药体外可抑制人内皮细胞增殖、血管形成、VEGF信号通路,体内可降低人肾细胞癌荷瘤小鼠的肿瘤体积,联合用药的抗血管生成与抗肿瘤活性大于单药使用。
2020年全球最新癌症负担数据显示,肝癌全球新发病例达数91万。而在国内,肝癌新发病例数41万,约占全球新发病例数的45%。2020年全球肝癌死亡病例数达83万,国内肝癌死亡病例数达39万,约占全球死亡病例数的46%。肝癌一般分为原发性肝癌和继发性肝癌两大类。原发性肝癌主要包括肝细胞癌、肝内胆管癌和混合型肝癌,其中肝细胞癌占85%~90%以上。
仑伐替尼的作用机制在于抑制肿瘤细胞生长和扩散。它能够与多种激酶结合,阻断肿瘤细胞增殖和血管生成的信号通路。通过抑制这些关键激酶,乐伐替尼能够有效抑制肿瘤的生长和扩散,同时减少癌细胞对正常组织的侵袭。
在一项III期REFLECT试验显示,仑伐替尼组肝癌患者总生存时间为13.6月,索拉非尼组肝癌患者总生存时间为12.3月,仑伐替尼疗效统计学意义上非劣于索拉非尼。与索拉非尼相比,仑伐替尼在无进展生存期、疾病进展时间、客观缓解率方面均取得了具有统计学意义与临床意义的显著改善。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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