维纳妥拉获批与阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷联用,治疗年龄75岁及以上或因合并症不适于接受强诱导化疗的新诊断成人急性髓细胞性白血病(AML)患者。维奈克拉可选择性抑制BCL-2,进而加速肿瘤细胞凋亡。其作用机制简单来说就是肿瘤患者体内的BCL-2过分表达,会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤细胞正常凋亡,而BCL-2抑制剂维奈克拉会选择性与BCL-2结合,促使癌细胞正常死亡。
Venetoclax是BCL-2,一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达,它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。Venetoclax通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白像BIM,触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活,在非临床研究中,venetoclax曽显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
维纳妥拉的化学名称为venetoclax,它是一种小分子药物,可以通过抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)来发挥作用。BTK是一种在淋巴细胞中表达的激酶,它在B细胞受体(BCR)信号转导中起到关键作用。维奈托克通过抑制BTK,可以阻止BCR信号转导,从而抑制恶性细胞的生长和扩散。维纳妥拉是一种口服药物,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。这些患者通常年龄较大,且疾病已经进展到需要治疗的地步。维纳妥拉的作用机制是通过抑制癌细胞生长和扩散来控制病情,缓解症状,并延长患者的生存时间。
白血病是一种血液系统恶性肿瘤。由于增殖不受控制、分化问题和细胞凋亡抑制,它会导致骨髓中克隆性白血病细胞过度生长。这些细胞扩散到非造血组织,破坏正常的造血功能。维纳妥拉的作用机制是通过抑制癌细胞的生长和扩散来治疗癌症。它是一种小分子药物,可以进入细胞内并抑制癌细胞中特定的酶活性,从而阻止癌细胞的生长和繁殖。
BCL-2(B细胞淋巴瘤因子)是一种癌基因,具有抑制细胞凋亡的作用。它通过与促凋亡蛋白BIM、BAD等形成二聚体以及自身二聚,在细胞凋亡的调控中发挥重要作用。在有些血癌中,BCL-2蛋白的积累会导致肿瘤细胞无法进入细胞凋亡过程。此外,BCL-2蛋白的过度表达也与耐药性的形成有关。因此,BCL-2蛋白成为了血液癌症治疗的一个新靶标。
维奈托克在治疗慢性淋巴细胞白血病方面具有显著的效果。在一项临床试验中,接受维奈托克治疗的患者中有80%的人在接受治疗后的3个月内病情得到了缓解,而对照组中只有33%的人病情得到了缓解。此外,接受维奈托克治疗的患者中有70%的人在接受治疗后的12个月内仍然保持良好的健康状况,而对照组中只有41%的人保持良好的健康状况。
维奈托克也有一些副作用。最常见的副作用包括中性粒细胞减少症、血小板减少症、腹泻和恶心等。此外,接受维奈托克治疗的患者中有少数人出现了肿瘤溶解综合征和心房颤动等严重副作用。因此,在使用维纳妥拉治疗慢性淋巴细胞白血病时需要密切监测患者的副作用情况。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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