来那替尼(Niratinib)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。在化疗和曲妥珠单抗治疗之后，再给予来那替尼延长辅助治疗可显著降低具有临床意义的乳腺癌复发的比例，即可能导致死亡的复发，例如保留乳房以外的远处和局部复发，而且不会增加长期毒性的风险。

　　奈拉替尼是一种不可逆的HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂，对HER2阳性转移性乳腺癌患者具有临床活性。旨在研究早期HER2阳性乳腺癌患者接受曲妥珠单抗辅助治疗后12个月内奈拉替尼的疗效和安全性。奈拉替尼是一种强效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止泛HER家族（HER-1、HER-2和HER-4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。在体外，来那替尼减低EGFR和HER2自身磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，和显示抗肿瘤活性在EGFR和/或HER2表达癌细胞系。Neratinib人代谢物M3，M6，M7和M11在体外抑制EGFR，HER2和HER4的活性。在体内，在有表达HER2和EGFR肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型口服给予neratinib抑制肿瘤生长。

　　奈拉替尼通过胞内不可逆结合阻止了HER家族之间形成二聚体之后的下游传导通道，作用机制更强效。研究表明，奈拉替尼对HER2酪氨酸激酶ATP结合位点的选择性强，可通过阻断ATP结合位点酪氨酸激酶活性，抑制肿瘤细胞增殖。

　　在HER2+乳腺癌细胞中，奈拉替尼与多种药物具有协同作用，包括mTOR抑制剂依维莫司和sapanisertib、MEK抑制剂曲马替尼、CDK4/6抑制剂palbociclib和PI3Kα抑制剂alpelisib。在5例HER2+pdx患者中测试了奈拉替尼与依维莫司、曲马替尼或帕波昔布的疗效。奈拉替尼联合依维莫司或曲马替尼导致中位无事件生存期增加100%，在所有五个模型中，帕拉替尼增加了EFS。

　　服用奈拉替尼的患者需进行HER2检测，HER阳性患者方可应用奈拉替尼进行治疗。奈拉替尼的推荐剂量为240mg，每天一次，随餐服用，连续用药一年。应整片吞服，不得咀嚼、压碎或掰开。腹泻是奈拉替尼最常见的不良反应，需及时有效处理，以防脱水、电解质紊乱和肾功能不全等并发症，保证药物的剂量强度以及患者的生活质量。

　　马来酸来那替尼片是首个且唯一用于HER2阳性早期乳腺癌症强化辅助治疗的小分子药。临床试验结果表明，奈拉替尼能够显著降低HER2阳性早期乳腺癌患者的复发风险。患者在接受曲妥珠单抗治疗后，继续口服一年奈拉替尼进行强化辅助治疗，能够降低27%的复发风险，意味着每三个患者中能够避免一个患者的复发，挽救一个生命。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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