厄达替尼是一种口服抗癌药物，主要用于治疗肺癌、结直肠癌、胃癌等恶性肿瘤。它属于酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制肿瘤细胞的生长和分裂，从而达到治疗的效果。厄达替尼Balversa的活性药物成分为Erdafitinib，是一种口服FGFR激酶抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族，可以被多种类型肿瘤中的基因突变所激活，这些突变可能导致肿瘤细胞生长和生存率的增加。

　　尿路上皮癌是一种常见的泌尿系统肿瘤，通常发生在膀胱、尿管和肾盂等部位。厄达替尼在治疗尿路上皮癌方面也展现出了很大的潜力。研究结果显示，厄达替尼能够显著抑制尿路上皮癌细胞的增殖和迁移，并且可以减轻患者的症状，改善生活质量。对那些无法耐受或无法通过其他治疗手段控制疾病的尿路上皮癌患者来说，厄达替尼是一种有希望的治疗选择。

　　成纤维细胞生长因子受体（FGFR）基因家族分子变异是尿路上皮癌的常见事件。FGFR3突变是低级别非肌层浸润性膀胱癌的标志，在高级别肌层浸润性肿瘤中的发生率为12%-22%。上尿路尿路上皮癌占尿路上皮癌的不到10%，高达60%的高级别病例携带FGFR3突变。FGFR3激活突变主要发生在FGFR3细胞外结构域（S249C，R248C和Y373C热点）。致癌FGFR3融合（TACC3为最常见的伴侣基因）见于高达2%-3%的膀胱癌，在上尿路尿路上皮癌中也可见。其他FGFR基因激活变异虽然罕见，在尿路上皮肿瘤中也有报道。尿路上皮癌中，FGFR致癌激活变异为选择性FGFR抑制剂靶向治疗干预提供了机会。

　　THOR研究结果证实了厄达替尼在抗PD-1或抗PD-L1治疗后的、FGFR变异的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者中的临床获益。这些数据进一步支持在转移性尿路上皮癌患者中进行分子检测，以确定可能从厄达替尼中获益的FGFR变异患者。厄达替尼组的中位无进展生存期（PFS）也超过化疗组（5.6个月vs.2.7个月）（HR，0.58；95%CI，0.44~0.78，p＜0.001）。相较于化疗组，厄达替尼组的客观缓解率（ORR，45.6%vs.11.5%；95%CI，2.37-6.57；P＜0.001）和确认客观缓解率（35.3%vs.8.5%；95%CI，2.27-7.64）显著升高，厄达替尼组中9名患者（6.6%）获得完全缓解（CR），53名患者（39.0%）达到部分缓解（PR）。

　　美国食品和药物管理局(FDA)加速批准厄达替尼用于治疗易感FGFR3或FGFR2基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者，这些患者在含铂化疗期间或化疗后出现疾病进展，包括在新辅助或辅助含铂化疗后12个月内。这项监管决定得到了BLC2001试验(NCT02365597)2期研究队列研究结果的支持，研究结果表明，接受厄达替尼治疗的患者(n=87)的ORR为32.2%(95%CI，22.4%-42.0%)，其中2.3%为CR，中位DOR为5.4个月(95%CI，4.2-6.9)。

　　厄达替尼的作用机制是通过抑制肿瘤细胞表面的酪氨酸激酶，从而阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。同时，它还能够抑制肿瘤细胞的血管生成，从而阻止肿瘤的营养供应，使其无法生长和扩散。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：厄达替尼(BALVERSA)的功效与副作用说明

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