布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，对ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、FLT-3以及EGFR缺失和点突变等多种激酶具有体外抑制作用，主要于用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌。布加替尼(Brigatinib)是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤酶阳性转移性非小细胞肺癌。

　　Brigatinib原名AP26113，是间变性淋巴瘤激酶（ALK）和表皮生长因子受体（EGFR）的可逆双重抑制剂。具有抗多种激酶的活性，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体，以及抗EGFR缺失和点突变。它通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活发挥作用。与野生型相比，它对EGFR的突变形式具有选择性。它还对EML4-ALK融合基因的9个不同克唑替尼(Crizotinib)耐药突变株具有选择性，EML4-ALK融合基因在易感肺实质的转化中起着关键作用。

　　在一项布加替尼对ALK或其他ALK酪氨酸激酶抑制剂难治的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的疗效和安全性的研究中表明，布加替尼治疗后的客观缓解率为34%，中位缓解持续时间为11.8个月，疾病控制率为79%，irc评价的无疾病进展生存率为7.3个月。

　　另外，布加替尼可逆转奥希替尼因C797S基因突变引起的化疗抵抗，与西妥昔单抗联用后可明显降低EGFR的表达，从而显著提高布加替尼的疗效。布加替尼联用西妥昔单抗治疗的患者总体客观反应率为60%，疾病控制率为100%，化疗组仅为10%和60%。

　　布加替尼的见效时间

　　布加替尼与人血浆蛋白的结合率为91%，无浓度依赖关系，通常情况下，服用1-2周后就开始见效，但是每个患者的病情不同，对药物的敏感性不同，见效的时间因人而异，大部分患者可在服用1个月后评估初步的疗效。

　　如果有效则应继续服用，直到肿瘤发生恶化或者出现无法忍受的不良反应，再考虑停止服用或者进行调整。在治疗起作用的情况下，应特别注意减少或停止服用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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