依拉环素是首个完全合成的氟环素抗菌剂,可帮助对抗复杂性腹腔内感染中的耐药性病原体。复杂性腹腔内感染(cIAI)是包括腹腔单个脏器感染、腹膜炎以及腹腔脓肿等多个情况在内的腹腔感染性疾病,属于危险性疾病。如果治疗延迟或者不及时,腹腔感染持续扩散导致机体微循环及代谢紊乱,可发展为感染性休克、败血症、弥散性血管内凝血,严重可出现多器官功能衰竭,最终导致患者死亡,临床上对于复杂性腹腔感染十分重视。
依拉环素是一种新型、全合成、广谱、含氟四环素类、静脉注射抗菌药物,其作用机制与替加环素相似,具有对抗需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体(包括多重耐药(MDR)细菌)的体外活性。它通过与细菌的30S核糖体亚基结合,阻止氨基酰tRNA分子进入核糖体A位,从而有效地抑制了细菌蛋白质的合成。
临床中还进行了单次和多次递增剂量依拉环素的安全性和药代动力学的随机、双盲、安慰剂对照研究,在单次和多次递增剂量研究中评估了静脉注射依拉环素的药代动力学(PK)、尿排泄和安全性/耐受性。根据试验结果来看,单次给药依托环素的总暴露量(血浆浓度-时间曲线下面积[AUC])和最大血浆浓度(C max)以大致与剂量成比例的方式增加。多次给药后,5至7天内达到稳态。
依拉环素可以阻止肽链的进一步合并,延长了其对细菌的作用时间,可针对的细菌有肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、弗氏柠檬酸杆菌、粪肠球菌、产酸克雷伯氏菌、金黄色葡萄球菌、血管链球菌群、产气荚膜梭菌芽孢杆菌多种,因此在治疗复杂性腹腔感染方面具有显著疗效,受到临床研究者以及患者的广泛关注。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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