索托拉西布（AMG510，商品名Lumakras），作为一种首创的、选择性的、不可逆的KRAS G12C小分子抑制剂，在治疗KRAS G12C突变型非小细胞肺癌（NSCLC）中展现出了显著的疗效，为这一难治性疾病患者带来了新的治疗希望。

　　KRAS G12C突变与非小细胞肺癌

　　KRAS突变是非小细胞肺癌中最常见的突变之一，占所有NSCLC突变的约25%。其中，KRAS G12C位点的突变尤为关键，占据了KRAS突变总数的约13%。KRAS突变蛋白在细胞内异常激活，会不断发送信号促进细胞增殖和生存，从而导致肿瘤的发生和发展。然而，由于KRAS蛋白的复杂性和其在细胞内的关键作用，长期以来，针对KRAS突变的药物研发一直面临巨大挑战。

　　索托拉西布的作用机制

　　索托拉西布（AMG510）的问世，标志着KRAS突变靶向治疗领域的重大突破。该药物通过特异性地结合KRAS G12C突变蛋白，将其锁定在非活性状态，从而阻断了KRAS蛋白发送的促进细胞生长的信号。这种高靶点特异性的治疗策略，有效避免了传统化疗药物对正常细胞的广泛杀伤，减少了不良反应的发生。

　　显著的临床疗效

　　多项临床试验数据证实了索托拉西布在治疗KRAS G12C突变型非小细胞肺癌中的显著疗效。以CodeBreaK 100试验为例，这是一项针对KRAS G12C突变型NSCLC患者的1/2期临床试验。研究结果显示，在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的晚期NSCLC患者中，索托拉西布诱导的客观缓解率（ORR）高达37.1%，疾病控制率（DCR）为80.6%，中位无进展生存期（PFS）为6.8个月，中位总生存期（OS）为12.5个月。这些数据明显优于既往的传统治疗方案，为患者带来了更长的生存时间和更高的生活质量。

　　CodeBreaK 100试验还纳入了部分稳定性脑转移的患者，这些患者在接受索托拉西布治疗后，同样观察到了强大的抗癌活性。在12个月的中位随访中，脑转移患者的颅内疾病控制率达到了88%，中位无进展生存期为5.3个月，显示了索托拉西布在控制脑转移病灶方面的潜力。

　　不良反应与安全性

　　尽管索托拉西布在治疗KRAS G12C突变型非小细胞肺癌中展现了显著的疗效，但患者在使用时也可能会遇到一些不良反应。常见的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽等。此外，实验室检测还可能发现淋巴细胞减少、血红蛋白减少、转氨酶升高等异常。然而，这些不良反应大多在可控范围内，且通过适当的医疗干预可以得到有效管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：肺癌新靶向药索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)的治疗效果和副作用说明

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