套细胞淋巴瘤(MCL)是一种少见的侵袭性B细胞非霍奇金淋巴瘤,其临床特征主要表现为淋巴结肿大,并可能伴随骨髓浸润及胃肠道侵犯等全身症状。由于MCL患者多为老年人,且对化疗等初始治疗虽然敏感但复发率高,因此寻找更为有效且耐受性好的治疗方案显得尤为重要。阿可替尼(阿卡替尼,Acalabrutinib,商品名Calquence或康可期)作为一种新型的BTK(Bruton酪氨酸激酶)抑制剂,在治疗套细胞淋巴瘤方面展现出了显著疗效。
阿可替尼的作用机制
阿可替尼是BTK的第二代选择性抑制剂,通过与BTK共价结合,抑制其活性,从而阻断B细胞受体信号传导途径。在B细胞中,BTK信号是B细胞增殖、转运、趋化和粘附所必需的,而MCL细胞中的BTK信号传导异常活跃,导致细胞恶性增殖和存活。阿可替尼通过抑制BTK的活性,干扰了白血病和淋巴瘤细胞的增殖和生存,从而阻断了肿瘤的发展和传播。
临床疗效显著
多项临床研究证实了阿可替尼在治疗套细胞淋巴瘤方面的显著疗效。其中,全球临床研究ACE-LY-004以及针对中国患者的1/2期临床研究结果显示,阿可替尼在复发或难治性MCL患者中表现出色。在ACE-LY-004研究中,124例复发或难治性MCL成人患者接受阿可替尼治疗后,研究者评估的总缓解率(ORR)达到81%,48%的患者达到完全缓解(CR)。此外,阿可替尼治疗后的中位无进展生存期(PFS)为22个月,中位总生存期(OS)为59.2个月,总体用药安全性良好。
适应症与用法用量
2023年3月,阿可替尼在中国获批上市,用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者。其推荐剂量为每日两次,每次一粒100mg胶囊,可与水或食物一起吞服。患者应注意不要打破、打开或咀嚼胶囊,以确保药物的有效性和安全性。
副作用与安全性
相较于传统化疗药物,阿可替尼的副作用相对较少且轻微。临床试验中观察到的主要不良反应包括头痛、腹泻、疲劳、肌痛、青肿、恶心、皮疹等,其中大部分为轻至中度。然而,阿可替尼可能会增加抗血小板或抗凝治疗患者的出血风险,因此在使用过程中需要密切监测血常规,并定期检查患者的身体状况,以预防和治疗可能出现的感染。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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