瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB),也被称为瑞普替尼,是一种口服的选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。其独特的设计使其能够针对ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的基因突变进行精准打击。近年来,肺癌的治疗取得了显著的进步,特别是针对特定基因突变的肺癌患者,瑞波替尼作为一种新型的治疗药物,已经引起了广泛的关注。
在一项名为TRIDENT-1的临床试验中,瑞波替尼的疗效和安全性得到了全面的评估。ROS1阳性NSCLC是一种特定的肺癌类型,约占所有肺癌的1%-2%。TRIDENT-1试验主要评估了瑞波替尼治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的有效性和安全性。这些患者要么是初次接受TKI治疗,要么是经过一次TKI治疗后出现耐药。
对于初次接受TKI治疗的患者,瑞波替尼的客观缓解率(ORR)高达79%。这意味着近80%的患者在接受瑞波替尼治疗后,其肿瘤出现了明显的缩小或消失。此外,这部分患者的中位缓解持续时间(DOR)为34.1个月,中位无进展生存期(PFS)为35.7个月,表明患者的肿瘤在长时间内得到了有效控制。值得注意的是,在中国进行的TRIDENT-1试验中,中国患者的疗效表现尤为出色。在接受瑞波替尼治疗的初次治疗患者中,中国患者的ORR达到了91%,远高于全球的平均水平。这一结果不仅证明了瑞波替尼在中国患者中的良好疗效,也为中国ROS1阳性NSCLC患者提供了新的治疗选择。
对于经过一次TKI治疗后出现耐药的患者,瑞波替尼也显示出了一定的疗效。在这部分患者中,瑞波替尼的ORR为36%,尽管相对较低,但仍表明部分患者能够从瑞波替尼治疗中获益。在安全性方面,瑞波替尼的表现也相对较好。大多数治疗相关的不良反应(TRAE)为1级或2级,严重程度均不超过3级。最常见的TRAE是低度头晕,但并未导致治疗中断。仅有少数患者需要因TRAE减少剂量或停止治疗。
此外,瑞波替尼在治疗伴有脑转移的ROS1阳性NSCLC患者中也表现出色。在基线时可测量的脑转移患者中,对于初次接受TKI治疗的患者,有7名观察到了颅内应答;对于接受过TKI治疗的患者,有5名观察到了颅内应答。这些数据表明,瑞波替尼在治疗ROS1阳性NSCLC患者中具有显著疗效,特别是在提高对抗脑肿瘤的活性方面表现出色。
瑞波替尼的推荐剂量为每天160mg,持续14天,然后增加至每天两次,每次160mg。无论是否与食物同服,都应在每天同一时间服药。漏服一剂或服药后呕吐时,请勿补服,继续在下一次预定时间服用下一剂。需要注意的是,瑞波替尼与某些药物(如CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、CYP3A诱导剂和CYP3A4底物)同时使用可能会增加不良反应的发生率或降低疗效,因此在使用前应咨询医生并遵循医嘱。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散
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