罗圣全/恩曲替尼（Rozlytrek/Entrectinib），作为一种创新的靶向治疗药物，自其问世以来，便在抗癌领域引起了广泛关注。这款药物针对特定的基因突变，展现出卓越的疗效，为众多癌症患者带来了新的希望。

　　一、药物基本信息与研发历程

　　恩曲替尼（Entrectinib），通用名也称Rozlytrek，是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它能够穿过血脑屏障，对原发性和转移性脑疾病具有疗效，这在抗癌药物中极为罕见。恩曲替尼的研发始于生物制药公司Ignyta，后于2017年底被罗氏以17亿美元收购。该药物的研发历程迅速推进，从申报临床到正式获批，仅用了三年的时间。2019年6月18日，恩曲替尼首先在日本获批上市；同年8月16日，获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者。2022年7月29日，中国国家药品监督管理局（NMPA）也正式批准恩曲替尼在中国上市，用于治疗成人及12岁以上儿童患者的NTRK融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤。

　　二、临床疗效与适应症

　　恩曲替尼的临床疗效显著，尤其在NTRK融合阳性的实体瘤患者中表现出色。根据多项临床研究数据，恩曲替尼的客观缓解率（ORR）在NTRK融合阳性实体瘤患者中高达57.4%，并且在横跨10种不同类型肿瘤中均观察到了客观缓解。特别值得注意的是，对于存在脑转移的患者，恩曲替尼的颅内客观缓解率也达到了54.5%，其中超过1/4的患者实现了完全缓解（病灶全部消失）。

　　在2022年欧洲肺癌大会（ELCC）上报告的STARTRK-2临床研究中，恩曲替尼在中国人群中的疗效数据尤为震撼。经盲法独立中央审查（BICR）评估，恩曲替尼在21例NTRK基因融合实体瘤患者中的客观缓解率可达81.0%，中位无进展生存期（mPFS）长达30.3个月。这些数据充分证明了恩曲替尼在治疗NTRK融合阳性实体瘤方面的卓越疗效。

　　恩曲替尼的适应症主要包括治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和儿童患者，以及ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌。其独特的作用机制使得恩曲替尼能够阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致这些基因融合的癌细胞死亡。

　　三、用药指南与剂量调整

　　恩曲替尼的用药指南详细规定了不同患者的用药剂量。对于成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌和NTRK基因融合阳性实体瘤患者，推荐剂量为每天一次，每次600mg，随餐或空腹口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于12岁及以上的儿童患者，用药剂量需根据体重和体表面积进行计算，通常在300mg/m2至600mg之间调整。

　　在用药过程中，医生会根据患者的具体情况和疾病状态来确定恩曲替尼的用法和剂量，并制定个性化的用药方案。患者应严格按照医生的建议和处方来使用恩曲替尼，并遵循药物使用说明书中的指导。

　　四、副作用与安全性

　　尽管恩曲替尼在临床疗效方面表现出色，但其副作用也不容忽视。常见的副作用包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心等。此外，恩曲替尼还可能增加骨折的风险，并可能延长QT间期。因此，在使用恩曲替尼期间，患者需要密切监测身体状况，并与医生保持沟通，以便及时处理任何不适。

　　值得注意的是，不同患者对恩曲替尼的副作用可能有所不同。一些患者可能会经历较轻的副作用，而其他患者可能会有更严重的不适。通过有效的监测和管理，可以最大程度地减轻患者的副作用，提高治疗的效果。

　　五、纳入医保与可及性

　　令人欣慰的是，恩曲替尼已在2024年被纳入中国医保报销范围，报销类别为医保乙类。这一举措将大大降低患者的经济负担，使得更多患者能够受益于这款创新药物。

　　综上所述，罗圣全/恩曲替尼作为一种创新的靶向治疗药物，在抗癌领域展现出了卓越的疗效和广阔的应用前景。随着其在临床中的不断应用和推广，相信将为更多癌症患者带来新的希望和生命之光。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 恩曲替尼 https://www.kangbixing.com/drug/eqtn/