阿达格拉西布（Krazati/Adagrasib），也被称为MRTX849，是一种针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物，为癌症患者提供了新的治疗选择。

　　一、作用机制

　　阿达格拉西布的主要作用机制在于其能够选择性地结合并抑制KRAS G12C突变体活性。KRAS基因是人类癌症中最常见的突变原癌基因之一，其中KRAS G12C突变存在于约13%的非小细胞肺癌（NSCLC）和3%的结直肠癌中。这种突变导致KRAS蛋白持续激活，进而驱动癌细胞的增殖和生长。阿达格拉西布通过与KRAS G12C突变位点的结合，有效地将其锁定在非活性状态，从而阻断癌细胞的信号通路，抑制肿瘤的生长和扩散。

　　二、临床应用

　　阿达格拉西布的临床应用主要集中在治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。2021年6月24日，美国食品药品监督管理局（FDA）授予阿达格拉西布突破性疗法认定，用于治疗先前接受过全身治疗的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。2022年12月12日，FDA加速批准阿达格拉西布用于治疗经FDA批准试验确定患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者。

　　在一项关键的II期临床试验（KRYSTAL-1）中，阿达格拉西布表现出良好的疗效和安全性。该试验的客观缓解率（ORR）达到42.9%，疾病控制率（DCR）高达80%以上，中位无进展生存期（PFS）为6.5个月。此外，阿达格拉西布还在具有脑转移的患者中显示出显著的疗效，缩小了脑部肿瘤并改善了总体生存率。

　　三、药效特点

　　阿达格拉西布具有显著的药效特点，包括长半衰期和广泛组织分布。其半衰期长达24小时，意味着患者每天只需服用两次即可维持稳定的血药浓度。此外，阿达格拉西布能够有效穿过血脑屏障，对于脑转移的患者尤其有益。这些特性使得阿达格拉西布在临床上表现出色，能够为患者提供更长时间的疾病控制。

　　四、真实案例

　　朱先生是一位KRAS G12C突变的患者，经美国安德森癌症中心专家推荐后，开始使用阿达格拉西布进行治疗。仅一周时间，患者就通过个人用药自购模式获得了该药。使用阿达格拉西布后，朱先生的病情得到了明显控制，患者和家属对此十分满意。这一案例充分展示了阿达格拉西布在实际应用中的疗效和患者的积极反馈。

　　五、市场前景

　　阿达格拉西布的市场前景广阔。根据预测，其在2026年的全球销量将达到17.4亿美元。这一预测基于阿达格拉西布在临床试验中表现出的良好疗效，以及KRAS G12C突变在癌症中的高发病率。随着对KRAS G12C突变的认识不断深入，以及阿达格拉西布在更多临床试验中的验证，其适应症范围可能会进一步扩大，从而增加其市场规模。

　　综上所述，阿达格拉西布作为一种创新的靶向治疗药物，在治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌等癌症方面展现出了显著的效果和优势。其独特的作用机制、良好的临床应用效果、显著的药效特点以及广阔的市场前景，都使其成为癌症治疗领域的一颗璀璨新星。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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