吉瑞替尼/适加坦(XOSPATA)是一种创新的激酶抑制剂,专为治疗携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者而设计。作为第二代FLT3抑制剂,吉瑞替尼在治疗FLT3突变阳性AML方面取得了突破性进展,显著改善了患者的生存率和生活质量。
一、药物机制
吉瑞替尼主要通过抑制FLT3和AXL受体酪氨酸激酶来发挥抗肿瘤作用。FLT3突变在AML中非常常见,吉瑞替尼能够高效地阻断这些突变导致的信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。此外,吉瑞替尼还可能影响其他与白血病相关的信号通路,进一步增强其抗肿瘤效果。
二、临床数据
吉瑞替尼的临床效果得到了多项研究的证实。在一项关键的临床试验中,吉瑞替尼作为单药治疗FLT3突变阳性复发或难治性AML患者,显示出了显著的疗效。研究结果显示,吉瑞替尼组的总缓解率(ORR)达到了较高的比例,其中完全缓解(CR)率尤为突出。此外,吉瑞替尼还显著延长了患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。这些临床数据为吉瑞替尼在治疗FLT3突变阳性AML中的有效性提供了有力支持。
三、用法用量
吉瑞替尼的推荐剂量为每日120毫克,通过口服给药。患者应每天在同一时间或前后不久服用药物,以维持血液中药物浓度的稳定。吉瑞替尼的服用不受饮食影响,可以与或不与食物同服。药片应整片吞服,不要咀嚼或压碎。如果错过了一次剂量,且距离下次服药时间不足12小时,则不应补服,而应在下次预定时间继续服用常规剂量。
四、副作用
吉瑞替尼在治疗过程中可能引发一系列副作用。最常见的不良反应(≥20%)包括转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难和恶心等。少数患者可能出现严重的副作用,如QT间期延长,这可能导致心律失常。此外,还有报道显示吉瑞替尼可能导致胰腺炎、后部可逆性脑病综合征(PRES)等严重不良反应。因此,在使用吉瑞替尼期间,患者应定期进行肝肾功能、心电图等监测,并密切关注任何不适或异常症状。
五、特殊注意事项
过敏反应:对吉瑞替尼或任何赋形剂过敏的患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女:吉瑞替尼可能对胎儿或婴儿造成伤害,因此孕妇和哺乳期妇女不应使用。有生育能力的女性和男性在治疗期间及治疗后6个月内应采取有效避孕措施。
药物相互作用:吉瑞替尼可能与某些药物产生相互作用,特别是那些靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物,如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林等。除非确认患者获益大于风险,否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。
肝肾功能不全:对于肝肾功能不全的患者,医生可能会调整吉瑞替尼的剂量。患者应定期进行肝肾功能检查,以监测药物对身体的影响。
存储条件:吉瑞替尼片剂应储存在20-25℃下,允许偏差在15-30℃之间。在分装前应保存在原容器中,避光、防潮。药品的有效期为36个月,过期的药物不得使用。
综上所述,吉瑞替尼/适加坦(XOSPATA)作为一种创新的激酶抑制剂,在治疗FLT3突变阳性复发或难治性AML方面展现出了显著的疗效。然而,在使用过程中,患者应充分了解其可能的副作用和特殊注意事项,并在医生的指导下合理用药以确保治疗效果和安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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