阿培利斯（Alpelisib），商品名Piqray，亦被称为阿博利布，是一种针对特定类型乳腺癌的靶向治疗药物。作为磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的α特异性抑制剂，阿培利斯主要针对PI3K信号通路中的PI3Kα亚基，通过抑制其活性生长与，阻断肿瘤细胞的扩散。该药物的开发为携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

　　PIK3CA基因突变在乳腺癌中较为常见，尤其在激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的乳腺癌患者中更为显著。这类突变会导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，进而促进肿瘤的生长和恶化。阿培利斯正是通过抑制这一信号通路，发挥抗肿瘤作用。

　　阿培利斯主要用于治疗HR+/HER2-、携带PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者通常在内分泌治疗过程中或治疗后出现病情进展，且对传统的治疗方案不再敏感。阿培利斯与氟维司群联合使用，可以显著提高这些患者的治疗效果。氟维司群是一种雌激素受体拮抗剂，通过阻断雌激素与肿瘤细胞的结合，抑制肿瘤细胞的生长。两者联用，能够进一步增强对肿瘤细胞的抑制作用，延长患者的生存期。

　　在临床试验方面，阿培利斯的表现令人瞩目。其中，最为关键的是SOLAR-1这项III期临床试验。该试验纳入了572名HR+/HER2-、携带PIK3CA基因突变的晚期乳腺癌患者，她们此前都接受了内分泌治疗但已耐药。试验结果显示，与单独使用氟维司群相比，阿培利斯联合氟维司群治疗的患者无进展生存期显著延长，总缓解率也更高。这一结果充分证明了阿培利斯在治疗这类乳腺癌患者中的有效性和安全性。

　　除了SOLAR-1试验外，还有其他多项临床试验正在评估阿培利斯在不同患者群体中的疗效和安全性。例如，有试验正在评估阿培利斯联合奥拉帕利对照细胞毒性单药化疗在gBRCA突变阴性的铂类耐药或难治性高级别浆液性卵巢癌患者中的疗效和安全性。此外，还有试验在评估阿培利斯在晚期乳腺癌的中国男性和绝经后女性患者中的有效性和安全性。

　　阿培利斯的推荐剂量为每日一次，每次300毫克（两片150毫克薄膜片），随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用，整片吞下片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用；超过9小时则跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果服用后呕吐，当天不再服用额外剂量，第二天按常规时间继续给药。

　　然而，阿培利斯也存在一些潜在的副作用。常见的副作用包括高血糖、皮疹、恶心、腹泻和疲劳等。因此，在使用阿培利斯时，需要密切监测患者的血糖水平、肝功能和肺部状况，以及时处理可能出现的不良反应。此外，阿培利斯与某些药物可能存在相互作用，如强CYP3A4诱导剂和BCRP抑制剂等。这些药物可能会降低或增加阿培利斯的血药浓度，从而影响其疗效和安全性。因此，在使用阿培利斯时，需要避免与这些药物或根据合用，具体情况调整剂量。

　　总体而言，阿培利斯为携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者提供了新的治疗选择。其通过抑制PI3K信号通路，发挥抗肿瘤作用，并在多项临床试验中表现出显著的疗效和安全性。然而，在使用阿培利斯时，也需要关注其潜在的副作用和药物相互作用等问题，以确保患者的安全和治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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