他拉唑帕尼（Talazoparib，商品名Talzenna）是一种创新的PARP（聚ADP-核糖聚合酶）抑制剂，于2018年10月16日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。该药物主要用于治疗存在有害或疑似有害gBRCA（生殖细胞系BRCA）突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

　　一、药理作用机制

　　他拉唑帕尼通过抑制PARP1和PARP2酶的活性，干扰DNA修复机制，特别是针对那些携带BRCA1或BRCA2基因突变的癌细胞。这些基因突变导致癌细胞在DNA损伤后修复能力受损，而他拉唑帕尼进一步加剧这种损伤，使得癌细胞无法正常复制和分裂，最终导致细胞凋亡。这一独特的作用机制为他拉唑帕尼在治疗遗传性BRCA突变的乳腺癌患者中提供了显著的疗效。

　　二、临床试验数据

　　他拉唑帕尼的疗效得到了多项临床试验的验证，其中最具有代表性的是EMBRACA试验（NCT01945775）。这是一项开放标签、多中心的III期临床试验，共纳入了431名gBRCAm HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者被随机分配至他拉唑帕尼组或医生选择的化疗组（包括卡培他滨、艾日布林、吉西他滨或长春瑞滨）。

　　试验结果显示，他拉唑帕尼组的中位无进展生存期（PFS）显著长于化疗组，分别为8.6个月和5.6个月。这一数据表明，他拉唑帕尼在治疗BRCA突变的乳腺癌患者中具有显著的疗效优势。此外，他拉唑帕尼组的客观缓解率也高于化疗组，进一步证明了其治疗潜力。

　　三、用法用量

　　他拉唑帕尼的推荐剂量为每日一次，每次1毫克，口服给药。对于中度肾功能不全（CLcr 30-59mL/min）的患者，推荐的剂量调整为每日一次0.75毫克。药物可以与食物同服或不同服，但建议患者在每天相同的时间服用，以确保稳定的血药浓度。

　　他拉唑帕尼作为一种创新的PARP抑制剂，在治疗存在遗传性BRCA突变的乳腺癌患者中表现出了显著的疗效和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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