Brigatinib(布加替尼)是日本武田制药研发的一款治疗肺癌的靶向药物,可用于奥希替尼耐药后的患者,效果突出。布加替尼还可以用于一线治疗ALK阳新非小细胞肺癌,肺癌脑转移患者。与化疗相比,第一代ALK抑制剂克唑替尼在初治ALK重排阳性NSCLC患者中显示出优势。由于二次ALK突变或其他信号通路激活突变或脑转移,大部分患者会在1年左右发生疾病进展。
研究结果表明,布加替尼将疾病进展/死亡的风险降低了76%(危险比[HR] = 0.24,95%CI:0.12-0.45)。布加替尼还显示所有患者的疾病进展/死亡风险降低了57%(HR = 0.43,95%CI:0.31至0.61)。
在第二次中期分析数据中,无进展生存期(PFS)的主要终点HR为0.49(95%CI:0.35至0.68,对数秩检验) P <0.0001),使疾病进展/死亡的风险降低51%。
在整个ALTA-1L试验的25个月随访期内,布加替尼治疗尽管始终显示出颅内病变的整体疗效和有效性,但与克唑替尼和ALK + NSCLC相比,生活质量显着改善进一步加强其作为一线治疗的潜力。
长期分析的其他数据表明,经布加替尼治疗的新癌患者是否受益于基线转移。大脑是癌症最先扩散且生活质量较差的最常见地方之一。布加替尼在大脑中具有强大且持续的反应,与克唑替尼相比,布加替尼在基线脑转移患者中具有更好的疗效。
在基线时发生脑转移的患者中,布加替尼使颅内病变的疾病进展/死亡风险降低了69%(HR = 0.31,95%CI:0.17至0.56),并且颅内病变的中位PFS低于克唑替尼组24个月对比5.6个月。客观缓解率(ORR)在布加替尼组为78%(95%CI:52.4-93.6),在克唑替尼组为26%(95%) %CI:10.2至48.4)。中位PFS在布加替尼组为29.4个月(95%CI:21.2至NE),在克唑替尼组为9.2个月(95%CI:7.4至12.9)。布加替尼组中位PFS为24.0个月(95%CI:18.5至NE),克唑替尼组为11.0个月(95%CI:9.2至12.9)。布加替尼组中确认的ORR为74%(95%CI:65.5至80.9),在克唑替尼组中为62%(95%CI:52.9至69.7)。
brigatinib(布加替尼)是第二代ALK抑制剂,在克唑替尼治疗疾病进展的患者中,与其他第二代ALK抑制剂(包括阿来替尼、赛瑞替尼、劳拉替尼和恩沙替尼)相比,其显示了最长的PFS。
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