食品药品监督管理局已批准每月注射地加瑞克来治疗晚期前列腺癌。雄激素受体抑制剂：LHRH激动剂和拮抗剂可降低血液中的睾酮水平，而雄激素受体抑制剂可阻止睾酮与所谓的“雄激素受体”结合，后者是癌细胞中的化学构成，可使睾酮和其他雄性激素进入癌细胞。由此来阻止睾酮起作用。
这些药物包括比卡鲁胺、氟他胺（可作为通用药物）和尼鲁米特，均以药丸形式服用。较新的雄激素受体抑制剂包括阿帕鲁胺、达洛鲁胺和恩杂鲁胺。这些药物有时也称为抗雄激素。通常将雄激素受体抑制剂给予“激素敏感性”前列腺癌患者，这意味着前列腺癌仍然对降低睾酮水平的治疗有反应。阿帕鲁胺已获FDA批准，与睾酮抑制疗法联合用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌和转移性激素敏感性前列腺癌。达洛鲁胺获批用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。恩杂鲁胺是一种非甾体类雄激素受体抑制剂，已获批用于治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌以及转移性激素敏感性前列腺癌。
雄激素合成抑制剂
尽管睾丸会产生人体大部分的睾酮，但包括肾上腺和一些前列腺癌细胞，体内其他细胞也会产生少量可能驱动癌症进展的睾酮。雄激素合成抑制剂靶向一种叫做CYP17的酶，可阻止细胞产生睾酮。阿比特龙以丸剂形式服用。一天两次，与强的松（多个品牌）或泼尼松龙（多个品牌）一起服用4片。泼尼松或泼尼松龙有助于预防阿比特龙的某些副作用。酮康唑是一种雄激素合成抑制剂，由于多种药物相互作用而不再被广泛使用。但是，酮康唑可能是某些患者的选择。
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