首个MTC靶向药物RET抑制剂凡德他尼(vandetanib)的简介，首个MTC靶向药物凡德他尼是一种抑制血管内皮生长因子受体2、3( VEGFR2、3) 、表皮生长因子受体 ( EGFR) 和转染重排( RET) 酪氨酸激酶活性的新型口服活性拮抗剂。2011年4月6日，凡德他尼获得美国食品与药品管理局 ( FDA) 批准用于治疗甲状腺髓样癌( MTC)。该制剂是FDA迄今批准的首个专门用于治疗MTC的靶向药物。其他获批甲状腺癌或甲状腺髓样癌的药物还有：《乐伐替尼》、《卡博替尼》。同时，在其他的临床试验中，如非小细胞肺癌，凡德他尼能够抑制多种肿瘤模型的血管生成，减少血管密度，降低血管通透性，抑制肿瘤生长。甲状腺癌是常见的内分泌恶性肿瘤，主要包括乳头状癌、滤泡状癌、髓样癌（MTC）和未分化癌，其中MTC占甲状腺癌的5%~ 10%。甲状腺髓样癌是一种起源于甲状腺滤泡旁细胞（C 细胞）的恶性肿瘤， 其恶性程度仅次于未分化癌，具有强浸润性、易转移、复发及预后差等特性。其主要原因是RET原癌基因突变，且约95%遗传性甲状腺髓样癌和70%散发性甲状腺髓样癌是由位于10q11.2原癌基因RET突变所致。甲状腺全切除及颈部淋巴结清扫是目前治疗甲状腺髓样癌的有效手段，但对于中晚期的患者，外科手术是难以彻底清除肿瘤。

　　

　　近年来，生物靶向治疗已成为甲状腺髓样癌治疗领域的研究热点，这为中晚期甲状腺髓样癌的患者带来了希望。目前，甲状腺髓样癌分子靶向治疗主要针对的靶点是RET和血管生长因子受体（VEGFR）。RET原癌基因编码一组属于酪氨酸激酶受体超家族的跨膜蛋白即RET蛋白，其突变与多种疾病的发生密切相关，包括甲状腺髓样癌、甲状腺乳头状癌等，其不同的突变类型可导致肿瘤侵袭能力的不同。RET原癌基因的突变是甲状腺髓样癌发生的主要分子病因学基础，约95%的遗传型甲状腺髓样癌和80%以上的散发型甲状腺髓样癌存在RET基因突变。凡德他尼是一种抑制血管内皮生长因子受体2、3( VEGFR2、3) 、表皮生长因子受体 ( EGFR) 和转染重排( RET) 酪氨酸激酶活性的新型口服活性拮抗剂。2011年4月6日，凡德他尼获得美国食品与药品管理局 ( FDA) 批准用于治疗甲状腺髓样癌( MTC)。该制剂是FDA迄今批准的首个专门用于治疗MTC的靶向药物。其他获批甲状腺癌或甲状腺髓样癌的药物还有：《乐伐替尼》、《卡博替尼》 。
　　
　　同时，在其他的临床试验中，如非小细胞肺癌，凡德他尼能够抑制多种肿瘤模型的血管生成，减少血管密度，降低血管通透性，抑制肿瘤生长。甲状腺癌是常见的内分泌恶性肿瘤，主要包括乳头状癌、滤泡状癌、髓样癌（MTC）和未分化癌，其中MTC占甲状腺癌的5%~ 10%。甲状腺髓样癌是一种起源于甲状腺滤泡旁细胞（C 细胞）的恶性肿瘤， 其恶性程度仅次于未分化癌，具有强浸润性、易转移、复发及预后差等特性。其主要原因是RET原癌基因突变，且约95%遗传性甲状腺髓样癌和70%散发性甲状腺髓样癌是由位于10q11.2原癌基因RET突变所致。甲状腺全切除及颈部淋巴结清扫是目前治疗甲状腺髓样癌的有效手段，但对于中晚期的患者，外科手术是难以彻底清除肿瘤。近年来，生物靶向治疗已成为甲状腺髓样癌治疗领域的研究热点，这为中晚期甲状腺髓样癌的患者带来了希望。目前，甲状腺髓样癌分子靶向治疗主要针对的靶点是RET和血管生长因子受体（VEGFR）。
　　
　　RET原癌基因编码一组属于酪氨酸激酶受体超家族的跨膜蛋白即RET蛋白，其突变与多种疾病的发生密切相关，包括甲状腺髓样癌、甲状腺乳头状癌等，其不同的突变类型可导致肿瘤侵袭能力的不同。RET原癌基因的突变是甲状腺髓样癌发生的主要分子病因学基础，约95%的遗传型甲状腺髓样癌和80%以上的散发型甲状腺髓样癌存在RET基因突变。
　　
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