哌柏西利（Palbociclib,又译为：帕博西尼）是全世界第一个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂，适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

　　乳腺癌是严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤，晚期乳腺癌的形势更为严峻，总体中位生存期仅有2-3年，5年生存率仅约20%。CDK4/6抑制剂是近年来热门的抗癌“神药”，正在迅速改变HR HER2-晚期乳腺癌的治疗格局，有效地克服或延迟内分泌抵抗的出现，为晚期患者争取更多的生存时间。

　　基于II期研究PALOMA-1，2015年2月3日美国FDA加速批准了哌柏西利联合来曲唑用于绝经后 ER /HER2-晚期乳腺癌的一线治疗。2016年2月19日美国FDA根据一项随机对照III期研究（PALOMA-3）又批准了哌柏西利联合氟维司群用于既往内分泌治疗失败的HR /HER2- 绝经后晚期乳腺癌。

　　Palbociclib组显著改善患者抗增殖缓解率(lnKi67<1 58% 比 12%, p<0.001)。在HR /HER2-亚组，palbociclib降低Ki67（70%比9%，p=0.002）。在HER2阳性或TNBC患者中未观察到Ki67缓解。

　　HR /HER2-人群中，在治疗第15天，palbociclib组显著降低Ki67 (p<0.0001)。palbociclib显著降低pRb(p=0.001)，但有部分患者未出现pRb水平降低，且与Ki67未降低有相关性。Palbociclib用于早期乳腺癌术前短期治疗可显著降低HR /HER2-患者Ki67水平。与 Palbociclib 引起的 Ki67 降低相关分子变化仅有 phosphor-Rb 水平的降低。

　　基线时 Rb、p16、pER、pAKT 表达情况，CCND1 的扩增情况，以及 PIK3CA 的突变情况均不能预测 Palbociclib（哌柏西利）引起的肿瘤增殖减少。此外，CDK1 和 CD25C 的表达量，对手术时 lnKi67 值有弱预测作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！点击拓展阅读：哌柏西利/帕博西尼(PALBOCICLIB)治疗乳腺癌疗效显著提高？

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