奥希替尼，是近年来“替尼类”药物家族中受关注度较高的品种之一。最开始，奥希替尼是作为EGFR基因敏感突变患者的“二线治疗”，也就是患者使用一代靶向药（比如吉非替尼，埃克替尼）耐药后使用。患者对于一代药物耐药有多种原因，其中一半左右是由于出现了EGFR基因的T790M新突变，对于这些人，使用奥希替尼效果很好，远超化疗，因此成为医生和患者最重要的武器。那么，奥希替尼都有怎样的技术特点？又有怎样的临床特征？

　　未解决的临床需求

　　甲磺酸奥希替尼（Osimertinib mesylate），开发公司为英国的阿斯利康，为不可逆EGFR-T790M抑制剂，基于II期临床的客观缓解率和持续应答时间等数据，获FDA快速批准上市，用于治疗接受EGFR-TKI治疗后EGFR-T790M突变的NSCLC.2015年获批，2017年全球销售额近10亿美元，2019年全球销售额＞30亿美元。

　　T790M突变是指EGFR20号外显子中第790氨基酸位点的苏氨酸（T）被甲硫氨酸（M）替代，即T790M,基因水平表现是ACG突变成ATG；T790M改变EGFR酪氨酸激酶结构域构型，TKIs与EGFR结合障碍导致耐药。

　　曾经的同期竞品-Rociletinib（CO1686）

　　奥希替尼的早期竞争对手，并非我国国内的阿美替尼、艾维替尼、艾氟替尼，而是Clovis Oncology Inc开发的Rociletinib（CO1686），但可惜的是，其在数据方面一直未能突破奥希替尼。如奥希替尼I期临床的AURA试验ORR达77%，中位PFS为19.3月；而Rociletinib的I/II期TIGER-X研究数据显示，46名有T790M突变患者的ORR为59%，且主要不良反应是高血糖。且由于在数据方面整体未能赶超奥希替尼，在最后的NDA阶段，FDA咨询委员会以12:1的投票结果否决了Rociletinib的上市申请。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650，我们将竭诚为您服务！

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