肝癌(原发性肝癌)是我国最常见的癌症之一，归因于我们乙肝大国的背景，很多患者经历着从肝炎，肝硬化发展为肝癌的三步死亡进行曲，发病也日趋年轻化。肝癌的死亡率仍居高不下，据普查资料证明，肝癌年死亡率仅次于胃癌和肺癌，居第三位。所以治疗肝癌迫在眉睫。今天结合试验和案例为大家介绍一款治疗肝癌的富有传奇色彩的小分子靶向药物----乐伐替尼。该药被称为未来肝癌的首选用药！

　　首先了解一下这个药物的基础属性：

　　乐伐替尼（E7080，lenvatinib）是一种受体激酶抑制剂，属于多靶点的口服药物：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret.作为多重靶点的靶向药，乐伐替尼能够透过两个方法阻止癌症细胞的活动：1.抑制肿瘤生成，2.抑制血管形成和过多的生长信号，以达到肿瘤消减。目前被应用于甲状腺癌、肾癌、肝癌等多个癌种。

　　规格：4mg(胶囊)和10mg(胶囊)

　　使用剂量

　　甲状腺癌：24mg,口服，每日一次。

　　肾细胞癌：18mg乐伐替尼+5mg 依维莫司，口服，每日一次。

　　肝癌：乐伐替尼治疗肝癌的剂量是和患者体重有关的。患者体重>60Kg,12mg,口服，每日一次；患者体重<60Kg,8mg,口服，每日一次。

　　最常见的副作用

　　高血压（42%）、腹泻（39%）、食欲下降（34%）、体重下降（31%）、乏力（30%）。

　　乐伐替尼之所以声名大雀，主要是通过2017年ASCO报道的REFLECT研究，在该研究中，乐伐替尼成功KO掉了多年来唯一的肝癌靶向药物索拉非尼。REFLECT研究是一项乐伐替尼头对头比较索拉非尼一线治疗晚期肝癌的国际III期临床研究。一共入组了954名未经治疗的晚期肝癌患者，478名患者接受乐伐替尼治疗，476名患者接受多吉美治疗。最终临床数据显示：主要终点OS乐伐替尼组有延长趋势，次要终点乐伐替尼组明显优于索拉非尼组，PFS（7.4m VS 3.7m），TTP（8.9m VS 3.7m），ORR（24% VS 9%）。乐伐替尼不劣效于索拉菲尼的研究结果一经发布，在全球引起巨大轰动，乐伐也有望成为索拉非尼之后第二个获批一线治疗肝细胞癌的靶向药物。

　　尽管REFLECT研究两组主要终点没有达到统计学差异，但是我们可以看到乐伐替尼组的PFS是索拉非尼组的2倍，TTP更是延长接近索拉非尼的3倍。REFLECT研究的亚组分析发现，乐伐替尼对于亚洲及中国常见的肝癌（乙型肝炎病毒感染相关的肝癌）疗效更佳，这一点，是索拉非尼所不具备的。索拉非尼对欧美常见的肝癌（丙型肝炎病毒感染相关的肝癌）效果比较好，而对亚洲以及中国常见的肝癌则疗效不那么理想。这是乐伐替尼较索拉非尼的一大进步。这样一款有效率更高、耐药时间更长、更适合亚洲肝炎肝癌人群的新药确实值得期待。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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