盐酸缬更昔洛韦(valganciclovirhydrochloride,)是瑞士罗氏公司研发的口服抗巨细胞病毒(CMV)感染药物,2001年5月经美国FDA批准上市。临床用于治疗获得性免疫缺陷综合症(AIDS)患者因感染CMV所致急性视网膜炎,2003年5月扩大了其适应证,用于预防和治疗器官移植者继发CMV感染。本品是更昔洛韦(ganciclovir)的前药,口服后在肠道和肝脏细胞中被酯酶迅速水解成更昔洛韦,从而发挥药效,其口服吸收的生物利用度为60%,且毒性大大降低。
盐酸缬更昔洛韦主要用于治疗免疫缺陷患者CMV感染如视网膜炎、肺炎、胃肠炎、肝脏和中枢神经系统感染。更昔洛韦的主要特点是对CMV病毒及乙肝病毒感染的疗效高于目前应用的一般药物。体外实验证明,更昔洛韦具有较强的抗巨细胞病毒、HSV-1、HSV-2、水痘-带状疱疹病毒、EB病毒活性,其中对巨细胞病毒、E-B病毒的抑制活性比阿昔洛韦强50倍,比膦甲酸(foscarnet)强15~19倍。据Sadeo报道,更昔洛韦也能有效的抑制异源造血干细胞移植过程中的人类疱疹病毒6(HHV-6)的感染。另据报道,DNA聚合酶发生突变的HBV变异株,均对ACV和磷甲酸钠(PFA)显出耐药,但对更昔洛韦仍敏感,说明还存在另一种与ACV完全不同的作用方式。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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