盐酸阿那格雷主要减缓骨髓内巨核细胞分化成熟度,减少血小板产量,减缓原发性血小板增多症者的临床症状;盐酸阿那格雷不影响巨核细胞的分裂增殖,对 DNA、RNA无伤害,无致癌性。非治疗剂量用药可作为血小板聚集抑制剂。
阿那格雷口服2.3v6.9周起效,1h达血药峰值浓度,生物利用度为75%。食物可使本药曲线下面积轻度减少,达峰浓度时间延迟2h.表观分布容积为12L/kg.药物大部分在肝脏代谢,已知4种有活性的代谢产物。本药肾脏排泄率为72%v90%,3%v18%随粪便排泄,总体清除率为9L/h.原形药的血浆半衰期为1.3h,终末消除半衰期为76h.
阿那格雷为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集,有抗血栓效果,但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟,使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂,因而无潜在致癌性。
【注意事项】心血管疾病患者,儿童和哺乳期慎用安归宁。可能引起肝肾损害,需监测肝或肾功能。治疗第一周应每2天进行一次血小板计数,其后至少每周进行一次血小板计数直到维持剂量。
【不良反应】
1、心血管系统:乏力、心悸、水肿,个别可发生心律紊乱。
2、消化系统:腹痛、恶心、腹胀,发生率为10%左右。肝脏转氨酶升高。
3、呼吸系统:气短、肺纤维化和肺浸润。
4、神经系统:头疼(发生率在亚洲可达一半),眩晕、无力,视物模糊或视力有严重影响。
5、血液。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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