作为新兴靶点,针对RET融合基因的药物研制,在近两年打破了治疗僵局,迎来了首款靶向药物,为晚期非小细胞肺癌患者的长期生存带来了更多的选择和希望。以往,RET融合基因的非小细胞肺癌患者并没有针对性的靶向药物可用,临床上有些患者甚至盲试EGFR抑制剂来获得一定的疗效。
直到2020年,全球首款特异性RET抑制剂塞尔帕替尼获批上市,标志着这一靶点靶向药物研究取得了重大突破,终于为RET融合突变的患者带来了切实的希望。塞尔帕替尼是一个高选择性的抑制剂,克服了之前药物的很多不良反应,对其他类型的有RET融合基因的恶性肿瘤也具有明显的抑制作用,特异性很高,同时疗效也很好。
2020年5月,美国食品药品管理局(FDA)批准了“传奇”抗癌药塞尔帕替尼的上市,同时这也标志着RET靶点已成为“有靶向药可用”的罕见靶点,成为了全球首款专门用于治疗携带RET融合基因的晚期非小细胞肺癌患者的精准治疗药物。初始治疗的非小细胞肺癌患者,塞尔帕替尼有效率高达85%;治疗先前已经接受过全身治疗的患者,其整体缓解率也同样可以达到68%。除此以外,塞尔帕替尼具有强大的入脑活性,治疗基线存在中枢神经系统转移的患者,脑转移病灶的缓解率高达91%。在11例可测量的脑转移患者中,有10例患者响应,包括2例完全缓解和8例部分缓解。
根据I/IILIBRETTO-001试验数据,在入组非小细胞肺癌队列有105例经重度治疗的RET融合患者以及34例未经治疗的RET融合患者的疗效数据。重度治疗患者全都接受过含铂双药化疗,多数接受过免疫治疗以及其他RET靶向药治疗,其中一半的患者至少使用过3种全身性抗肿瘤治疗方案。试验结果显示,总体有效率达到68%,疾病控制率达94%,药物平均有效时长达到20.3个月,中位无进展生存期为18.4个月。值得一提的是,研究中发现,大约有2/3的患者此前曾经接受过其他多靶点的抑制剂,如卡博替尼、凡德他尼等治疗。尤其是使用多靶点抑制剂后出现耐药突变的患者使用塞尔帕替尼一样可以取得不错的疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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