卡布替尼作为一种抑制VEGFR2和c-Met酪氨酸激酶受体的药物，其受体在多种癌种中发挥重要作用。临床前和临床试验表明，该药物对多种实体瘤类型具有活性，包括甲状腺髓样癌(MTC)、肾细胞癌(RCC)、肝细胞癌（HCC）、非小细胞肺癌（NSCLC）、去势抵抗性前列腺癌(CRPC)等。

　　此外，在临床前研究中发现，在较低浓度下，药物可抑制细胞因子刺激的人Met和VEGFR2的磷酸化。体内研究表明，卡布替尼在H441肿瘤异种移植模型中成功抑制Met磷酸化，同时抑制VEGF刺激的FLK1磷酸化。多项晚期胰腺神经内分泌和类癌、肝细胞癌、肺癌、输卵管癌、乳腺癌等临床试验仍在进行中，未来或许能够探索到该药物在这些癌种中更多的益处，因此卡布替尼可能在未来成为有前景的抗癌先导药物。

　　2018年5月18日，在美国波士顿举行的2018年度AACE大会上，来自美国德克萨斯州休斯敦MD Anderson 癌症中心的Camilo Jimenez博士指出，刚刚结束的II期试验结果表明：对于无法采用手术切除方式治疗的恶性嗜铬细胞瘤、副神经节瘤，酪氨酸激酶抑制剂卡布替尼可能有用武之地。嗜铬细胞瘤和副神经节瘤都属于神经内分泌肿瘤，比较罕见，但是由于这类肿瘤没有典型的遗传组织学、分子标记物等特异诊断物质，诊断困难，因此往往待肿瘤发生转移时才被发现。

　　该研究纳入了14例患者，7例患者存在嗜铬细胞瘤、7例患者有副神经节瘤，其中10例患者有可检测观察的转移病灶，除了仅局限于骨骼转移的患者之外，还有淋巴结、肝脏和肺部等处的转移。卡布替尼初始剂量为60mg/天，根据患者耐受情况减少至20或40mg/天。根据实体肿瘤疗效评估标准（RECIST），10例有可观测病灶的患者中除1例外均获得部分或中等疗效，中位无进展生存期为12.1个月，范围为0.9-37个月，而接受卡布替尼前中位无进展生存期为5个月（范围为0.9-8个月）。

　　在这些患者中出现比如手足综合征、味觉障碍、黏膜炎、疲劳、体重减轻、高血压和腹泻（1级或2级不良反应）等，有一例出现胰腺酶升高和直肠瘘（3级不良反应），没有观测到4级或5级不良事件发生。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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