新型抗癌口服药阿培利司获FDA批准上市,为第一个也是唯一一个专门针对HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者的治疗药物。美国食品和药物管理局(FDA)批准阿培利司(以前称为BYL719)与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和激素受体阳性的男性,人类表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-),PIK3CA-突变,晚期或转移性乳腺癌,在基于内分泌的方案之后或之后通过FDA批准的测试检测。
阿培利司是一种激活抑制剂,与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性患有HR+/HER2,PIK3CA-突变,晚期或转移性乳腺癌,在内分泌或内分泌后进行的FDA批准的检测中检测到基于治疗方案,大约40%的HR +晚期乳腺癌患者具有可能激活PI3K-α同种型的突变,称为PIK3CA突变。这些突变与内分泌治疗,疾病进展和预后不良有关。阿培利司通过抑制PI3K途径(主要是PI3K-α同种型)起作用,以解决PIK3CA突变的影响。
阿培利司是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化,细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。在乳腺癌细胞系中,阿培利司抑制PI3K下游靶标的磷酸化,包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内,阿培利司抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长,包括乳腺癌模型。已显示通过阿培利司治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加。与来自ER阳性,PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比,阿培利司和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。
适应症和用法:
阿培利司是一种激酶抑制剂,与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性,激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,PIK3CA突变,晚期或转移性乳腺癌在基于内分泌的方案之后或之后通过FDA批准的测试检测。
剂量和给药:
推荐剂量:每日一次口服300毫克(两片150毫克片剂)食物。
对于不良反应,请考虑剂量中断,剂量减少或停药。
不良反应:
最常见的不良反应包括实验室异常(全部,发病率≥20%),葡萄糖增加,肌酐增加,腹泻,皮疹,淋巴细胞计数减少,GGT增加,恶心,ALT增加,疲劳,血红蛋白减少,脂肪酶增加,食欲减退,口腔炎,呕吐,体重下降,钙减少,血糖下降,aPTT延长,脱发。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿哌利西/阿培利司(ALPELISIB)在治疗乳腺癌这方面疗效怎么样?
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