美国食品和药物管理局(FDA)宣布受理靶向药卢卡帕尼(Rucaparib)的作为一种单药疗法，用于BRCA1/2突变、复发性、转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)成人患者的治疗的新药申请(sNDA)，并授予了优先审查资格。新数据明确地证明了卢卡帕尼在携带BRCA1/2突变的mCRPC患者中的疗效，并增强了这种疾病治疗中已知的安全性，表明该药有潜力为患者提供临床益处。

　　卢卡帕尼的活性药物成分为Rucaparib,这是一种口服、小分子的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可靶向抑制PARP1、PARP2、PARP3.Rucaparib可利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞，这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。

　　在美国和欧盟，卢卡帕尼已批准的适应症为：(1)作为一种单药疗法，用于含铂化疗病情部分缓解或完全缓解的复发性卵巢上皮、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗;(2)作为一种单药疗法，用于既往已接受2种或多种化疗且携带有害BRCA突变(生殖系和/或体细胞)相关的卵巢上皮、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。

　　在2019年欧洲肿瘤医学学会(ESMO)年会上，卢卡帕尼治疗携带BRCA1/2突变的转移性mCRPC患者的II期临床研究TRITON2的最新数据公布。结果显示，在携带BRCA1/2突变的57例RECIST/PCWG3缓解可评估患者中，研究调查员评估的确认客观缓解率(ORR)为43.9%。当由独立放射学审查评估时，缓解率相似(40.4%)。

　　此外，在携带BRCA1/2突变的98例缓解可评估患者中，确认的前列腺特异性抗原(PSA)应答率为52.0%。确认的放射学缓解具有持久性，60%(15/25)患者的缓解持续≥24周。调查员评估的RECIST和PSA缓解在其他DDR基因改变的患者中也观察到，包括ATM、CDK12、CHEK2、PALB2、BRIP1、FANCA、RAD51B.

　　TRITON2研究中患者的中位随访时间(截至2019年7月2日)为13.1个月(4.1～28.5个月)，安全性与先前的报告一致。最常见的(>20%)任何级别的治疗出现的不良事件(TEAE)为乏力/疲乏(55.3%)、恶心(49.5%)、贫血/血红蛋白降低(37.9%)、食欲下降(27.9%)、短暂增加的天门冬氨酸转氨酶/丙氨酸转氨酶(ALT/AST)(24.7%)、便秘(24.7%)，呕吐(22.1%)和腹泻(21.1%)。

　　FDA正式批准新药卢卡帕尼用于复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。此前，该药获得了FDA加速批准资格，此次获得正式批准，为卵巢癌患者带来了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：芦卡帕利/卢卡帕尼(RUBRACA)可导致部分患者癌细胞死亡？

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