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富马酸丙酚替诺福韦/韦立得(TAF)整体安全性如何?不良反应有哪些?

时间:2021-10-21 14:33 来源:医药查询 作者:康必行-小菲

  韦立得这款药物能直接靶向肝脏,它能有效的对抗病毒且副作用也不大。这款药物大幅度的改善了对患者肾脏和骨骼的安全性,进一步增加了患者长期用药的安全系数。韦立得特有的靶向肝脏机制赋予其高效安全的特征,韦立得的体外血浆半衰期达 90 min,显著长于 TDF 的 0.4 min,在血浆中更稳定。

韦立得

  韦立得能直接靶向递送至肝脏,使得在较低剂量时即可达到相似的抗病毒活性、全身暴露减少,因此肾脏和骨骼毒性下降。1b 期研究发现,≤ 25 mg 的 韦立得能达到与 300 mg 的 TDF 相似的病毒抑制,但 TFV 的暴露减少 90% 以上。对机制的进一步研究显示,韦立得能通过多个步骤被肝细胞有效地摄取和活化,使肝细胞内维持高浓度的活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐(TFV-DP)。在犬体内的药代动力学研究表明,肝脏能高效摄取 韦立得,摄取率约65%。

  韦立得整体安全性及不良反应如何?既往韦立得全球III期临床研究96周的数据显示,韦立得治疗慢乙肝的整体安全性和耐受性好,绝大部分不良事件为轻~中度,最常报告的不良反应为头痛(12%)、恶心(6%)和疲劳(6%)。在第69届美国肝病学会(AASLD)年会上公布的144周结果与之相似。韦立得在中国大陆患者中的安全性特征(96周数据)与全球试验中所观察到的安全性特征基本一致,且未见因不良事件停药。由于TAF对肝脏具有更好的靶向性,降低了TAF在外周的暴露,使其用量更小、安全性得到提升。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 韦立得 https://taf.kangbixing.com/


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(责任编辑:康必行-小菲)
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