恩曲替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK)A,B,C的有效抑制剂,对NTRK和ROS1融合的患者具有非常优异的疗效。恩曲替尼同时对NTRK和ROS1融合的患者具有非常优异的疗效。不同的是,恩曲替尼在一项小规模临床实验STARTRK-NG中,针对儿童肿瘤患者,甚至创造了100%的临床控制率的惊艳疗效:12名具有NTRK1 / 2/3、ROS1或ALK基因融合的患者,全部对恩曲替尼有客观反应(肿瘤缩小或消失),中位(平均)治疗持续时间为281天。这个数据一经公布便引爆了所有人的关注点。而在2019年ASCO中,恩曲替尼公布了更加详细的临床实验数据。
恩曲替尼作为一款全新的靶向药,主要针对携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。更值得注意的是,恩曲替尼可通过血脑屏障,对脑转移瘤的控制效果也很好。此次公布的临床数据包括54位NTRK融合和53位ROS1融合的患者,涵盖了肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌和肠癌等不同类型的患者。其中,NTRK融合的患者,22%具有脑转移;ROS1融合的患者,43%具有脑转移。针对NTRK融合:一共54人,总的客观有效率57%,其中42位没有脑转移的患者有效率59.5%,12位有脑转移的患者有效率50%;针对ROS1融合:一共53人,总的客观有效率77%,其中30位没有脑转移的患者有效率80%,23位有脑转移的患者有效率73.9%。安全性方面:恩曲替尼的常见副作用都是1-2级,总体安全可控,未发生五级安全事件。
恩曲替尼可诱导NTRK融合阳性实体瘤患者产生持久且有临床疗效的反应,它耐受性好且安全可控。研究结果表明,恩曲替尼是治疗NTRK融合阳性实体瘤患者的一种安全有效的药物。这些数据强调了NTRK融合程序化检测的重要性,也扩宽了NTRK融合阳性实体瘤患者的有效治疗方式。
恩曲替尼不良反应有肌酐升高(73%)贫血(67%)高尿酸血症(52%)疲劳(48%)便秘(46%)味觉障碍(44%)AST提升(44%)水肿(40%)淋巴细胞减少症(40%)ALT增加(38%)低钠血症(35%)腹泻(35%)感觉不良(34%)恶心(34%)低钙血症(34%)呼吸困难(30%)脂肪酶增加(28%)低白蛋白血症(28%)头晕(28%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:恩曲替尼(ENTRECTINIB)靶向新药药物介绍
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