塞尔帕替尼(selpercatinib,曾用名LOXO-292/ARRY-192)是一种口服高选择性的、强效RET激酶抑制剂。塞尔帕替尼是FDA批准的首个高选择性RET单激酶抑制剂,也是首个被批准专门用于治疗携带RET基因变异的癌症患者的精准疗法。塞尔帕替尼能同时作用于肿瘤细胞和健康细胞,这可能引起副作用。2020年5月8日Retevmo获批上市用于治疗:
1)成人转移性RET融合阳性NSCLC患者;
2)需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性甲状腺髓样癌患者;
3)放射性碘难治的需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。
塞尔帕替尼的临床试验:
1.RET融合阳性NSCLC
在105例接受过铂类药物化疗的RET融合阳性NSCLC患者当中,患者的ORR为64%,其中81%的患者的缓解持续时间最少为6个月。此次试验还对39例初治RET融合阳性NSCLC患者进行了疗效评价,其ORR为84%,其中58%缓解持续时间最少为6个月。
2.RET突变型甲状腺髓样癌
在12岁及以上携带RET突变的MTC成人和儿童患者中,55例ORR为69%,其中76%的患者缓解持续时间最少为6个月。88例初治患者中,ORR为73%,其中61%缓解持续时间最少为6个月。
3.RET融合阳性甲状腺癌
在治疗RET融合阳性甲状腺癌成人和儿童患者时,19例接受过放射性碘治疗和至少一种其它疗法治疗的患者的ORR为79%,87%的患者缓解持续时间最少为6个月。8例只接受过放射性碘治疗的患者的ORR为100%,其中75%缓解持续时间最少6个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)治疗肺癌的有效性和安全性如何?
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