2017年9月29日，FDA 批准了礼来制药公司 （EliLilly）的CDK4/ 6 抑制剂玻玛西林作为口服药用于激素受体 (HR)阳性、HER2 阴性的晚期或复发乳腺癌的治疗。玻玛西林既被批准可单独用于内分泌治疗或化疗无法控制的晚期或转移性乳腺癌患者，也被批准可与内分泌疗法药物Faslodex联合使用，共同治疗内分泌治疗后病情进一步发展的患者。
玻玛西林是一种CD4/6激酶抑制剂，这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而启动，在雌激素受体阳性（HR+）的乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。在体外，玻玛西林连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期，导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，玻玛西林单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。
玻玛西林是FDA评估了MONARCH1的II期临床试验和 MONARCH2 的III期临床试验结果后获批的。在MONARCH1的II期临床试验中，共有132名接受内分泌治疗和化疗治疗后肿瘤转移的HR阳性、HER2阴性的乳腺癌患者接受了玻玛西林单药治疗。玻玛西林治疗后， 19.7%的患者客观缓释率中位数达8.6个月。在 MONARCH2 的III期临床试验中，共有669名乳腺癌患者接受Ｖerzenio与Faslodex联合治疗，联合治疗的平均无进展生存率为16.4个月，而服用安慰剂的患者仅为9.3个月。
玻玛西林的作用原理是靶向细胞周期依赖性激酶CDK4/6，阻断细胞周期并抑制癌细胞生长。CDK4/6激酶在结合细胞周期蛋白cyclinＤ时被激活。在雌激素受体阳性（ER +）乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4/6促进视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，推动细胞周期进程和细胞增殖。在细胞水平，玻玛西林的治疗可抑制Rb磷酸化并阻止从细胞周期的G1期进入S期，导致肿瘤细胞的程序性死亡。
玻玛西林的常见副作用包括腹泻、某些白血球水平减少(中性粒细胞减少和白细胞减少)、恶心、腹痛、感染、疲劳、血红细胞( 贫血)、食欲下降、呕吐和头痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：玻玛西林/阿贝西利(ABEMACICLIB)治疗乳腺癌疗效佳能显著提高患者生存期？
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