图卡替尼(TUC)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2有高度特异性。在HER2CLIMB研究中评估了曲妥珠单抗+卡培他滨±图卡替尼用于HER2阳性转移性乳腺癌患者的疗效和安全性。
HER2CLIMB(NCT02614794)是一项全球性、随机、双盲、安慰剂对照试验，针对局部晚期或转移性HER2+乳腺癌，既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1的患者，包括未治疗、治疗稳定或治疗进展的BM患者。共有612例患者按2:1随机接受图卡替尼300 mg BID+曲妥珠单抗+卡培他滨或安慰剂+曲妥珠单抗+卡培他滨。
实验结果显示：图卡替尼组可使脑转移患者的中枢神经系统(CN)进展或死亡风险降低68%，死亡风险下降42%；卡替尼组可使活动性胆转移患者的QNS进展或死亡风险下降64%，死亡风险下降51%。经过30个月的随访，图卡替尼组得到了显著的OS改善5.5个月（24.7个月vs19.2个月，HR0.73）。最常见（超过20%）的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、AST升高、ALT升高和皮疹。
总结：图卡替尼是第一个针对既往接受过治疗的转移性HER2+乳腺癌患者（不管是否伴有脑转移）显示出PFS和OS改善获益的HER2 TKI联合疗法，在2020年4月17日首次获得FDA批准。对于转移性HER2+乳腺癌患者，尤其是脑转移患者是一项重大研究进展，首次拥有了明确具有生存期改善获益的新疗法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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