米哚妥林的适应症:
1. 急性髓细胞性白血病,FLT3阳性:
结合标准阿糖胞苷和柔红霉素诱导及阿糖胞苷巩固化疗,对新诊断为FLT3突变阳性(经批准的试验检测)的成年患者进行急性骨髓性白血病(AML)
使用局限性:未显示为治疗AML患者的单药诱导疗法。
2. 肥大细胞白血病:
成人肥大细胞白血病(MCL)的治疗。
3. 全身性肥大细胞增多症:
成人侵袭性全身性肥大细胞增多症(ASM)或伴有相关血液肿瘤的全身性肥大细胞增多症(SM-AHN)的治疗。
米哚妥林的作用机制:
米哚妥林是抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子。体外生化或细胞分析已显示,米哚妥林或其主要人类活性代谢物CGP62221和CGP52421抑制野生型FLT3,FLT3突变激酶(ITD和TKD),KIT(野生型和D816V突变体),PDGFRα/β,VEGFR2的活性以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC(蛋白激酶C)家族的成员。
米哚妥林表现出抑制FLT3受体信号转导和细胞增殖的能力,并诱导表达ITD和TKD突变FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞凋亡。米哚妥林还显示出抑制KIT信号传导,细胞增殖和组胺释放并诱导肥大细胞凋亡的能力。
米哚妥林的用法用量:
注意事项:在用Rydapt治疗之前应预防性使用止吐药,以减少恶心和呕吐的风险
1. 急性髓性白血病(AML),FLT3阳性:口服:
诱导:在每个诱导周期的第8至21天每天两次,每次50 mg(与柔红霉素和阿糖胞苷合用);如果有确诊的残留白血病临床证据,则进行第二次诱导周期治疗
合并:在每个28天合并周期的第8天至第21天每天50 mg两次(与大剂量阿糖胞苷合用),共4个合并周期(Stone 2017)
2. 肥大细胞白血病:
口服:每天两次,每次100毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3. 全身性肥大细胞增多症(攻击性全身性肥大细胞增多症或系统性肥大细胞增多症及相关的血液肿瘤):
口服:每天两次,每次100 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
错过的剂量:如果错过或呕吐,不要补服;在通常的预定时间服用下一次剂量。
每隔大约12小时与食物一起服用。请勿打开或压碎胶囊。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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