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多靶点抗癌药物卡博替尼/卡布替尼(XL184)效果好吗?

时间:2021-12-29 09:44 来源:医药查询 作者:康必行-小菲

  卡博替尼是一个非常神奇的抗癌药。有业内大佬,调侃这是一个"very dirty"的抗癌药,犹如“混世魔王”,极具个性。据了解,卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.一般的靶向药也就1-3个靶点,它可以有9个,佩服。如此多的靶点,很多时候大家也不知道到底哪个靶点才是有效的,导致卡博替尼的抗癌机制不清不楚。

卡博替尼/卡布替尼

  根据JCO发表的最新临床数据,卡博替尼在肾癌一线治疗中刷新了尘封十几年的数据,完爆肾癌一线用药——舒尼替尼(索坦)。研发人员表示:这药明显比索坦好多了,我们会尽快申请FDA的批准。临床设计:招募157位晚期初诊的肾癌患者,一线使用卡博替尼(79人)或者舒尼替尼(78人)。卡博替尼剂量每天60mg;舒尼替尼剂量每天50mg,用4周,停2周。临床数据:卡博替尼 VS 舒尼替尼,有效率46% VS 18%,无进展生存期8.2个月 VS 5.6个月,更重要的是总生存期30.3个月 VS 21.8个月。

  坊间早就有传闻(大约2-3年前),肝癌患者可以考虑卡博替尼进行治疗,就是耐药快!临床设计:招募41位肝癌患者使用卡博替尼进行治疗,剂量每天100mg;三个月之后,评估效果,稳定的患者继续进行随机临床,分别接受安慰剂或者卡博替尼进行治疗。临床数据:3个月评估的时候,41位患者只有5位患者肿瘤明显缩小,有效率5%;但是,有25位患者,肿瘤稳定不进展,所以控制率高达66%。另外,78%的患者肿瘤都有缩小,35%的患者AFP指标都有下降。

  在非小细胞肺癌患者中,大概有1%-2%的比例会有RET基因的重排,这些患者可以考虑卡博替尼治疗。权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据,招募26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,大部分患者的肿瘤可以得到控制。

  对于EGFR不突变的非小肺癌患者来说,没有靶向药用,难道就只能化疗吗?其实,不然。《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼联合特罗凯2线或者3线用于EGFR野生型的非小细胞肺癌患者的二期临床数据,临床结果非常的明确:一线治疗失败的EGFR野生型患者,使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者特罗凯,生存期长,联合用药组的生存期是13.3个月,而单用卡博替尼或者特罗凯的生存期分别是 9.2个月和 5.1个月。

  这年头,啥药都想和PD-1抗体进行联合,看看是不是可以蹭上免疫治疗的快车。有数据表明卡博替尼可以有调节肿瘤患者免疫功能的作用,所以研究人员设计了这个临床试验,探索卡博替尼和Opdivo是否联合使用会更好,结果还真不错!临床设计:招募了24名患者,包括尿路上皮癌、膀胱癌、生殖细胞癌、前列腺癌等泌尿生殖系统相关的肿瘤患者。临床设计:招募了24名患者,包括尿路上皮癌、膀胱癌、生殖细胞癌、前列腺癌等泌尿生殖系统相关的肿瘤患者。给药剂量:卡博替尼每天40mg或者60mg联合Opdivo 1mg/kg或者3mg/kg,Opdivo 2周一次。

卡博替尼/卡布替尼

  临床结果:18位可以评估的患者6位肿瘤缩小至少30%,有效率是33%;7位患者肿瘤稳定不进展,所以疾病控制率是71%。最后,研究人员认为卡博替尼联合Opdivo的副作用可控,不过卡博替尼的剂量60mg太高,40mg联合3mg/kg的Opdivo不错。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼/卡布替尼(XL184)在临床治疗中可能会出现哪些副作用?

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(责任编辑:康必行-小菲)
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