RET融合属于罕见突变，在肺癌中发生率仅为1%~2%，多见于不抽烟、年轻、腺癌患者。这类患者对传统治疗的疗效较差，亟需寻找其他新型药物。高选择性RET抑制剂塞尔帕替尼（Selpercatinib,商品名Retevmo）的问世，为这类患者带来了新希望。2020年5月8日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准塞尔帕替尼用于RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌患者，以及RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌患者。

　　高选择性RET抑制剂塞尔帕替尼，最初由LOXO Oncology研发，后被礼来制药收购，由礼来制药完成全球化的布局。其Ⅰ/Ⅱ期LIBRETTO-001研究，按照典型的“篮子试验”设计，在不同瘤种中同时针对RET融合或突变进行药物研究。该研究肺癌部分的结果相继在美国临床肿瘤学会（ASCO）和世界肺癌大会（WCLC）进行了报道，并在2020年ASCO进行了更（摘要号3584和9516）。在105例既往接受过铂类药物化疗的RET融合阳性NSCLC患者中，目前整体的ORR为64%，高于化疗。39例未接受过系统性治疗的RET融合突变非小细胞肺癌患者，ORR可达到85%。此外，RET融合阳性NSCLC患者非常容易合并脑转移，塞尔帕替尼对脑转移的治疗效果可圈可点。在22例基线合并可测量中枢神经系统（CNS）转移灶并可评估疗效的患者中，使用塞尔帕替尼的颅内ORR为81.8%。

　　安全性方面，从研究经验来看，部分患者接受塞尔帕替尼治疗后会出现一定的副反应，但级别较低，总体耐受性较好。但目前塞尔帕替尼在东方人群中的应用经验还十分有限，我们期待更多的中国人群研究数据报道。从研究报道中，来自702例患者的安全性数据显示：因药物相关的AE导致的停药比例仅2%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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